正文
导读：氨茶碱能松弛支气管平滑肌，减轻支气管粘膜的充血和水肿，是目前唯一具有支气管扩张和减轻气道炎症双重效应的平喘药物，被广泛用于支气管哮喘和慢性阻塞性呼吸道疾病。但氨茶碱的安全系数小，有严重的不良反应，故临床应用中应注意“二定”、“三忌”、“四慎用”。
一定：标准体重
氨茶碱的治疗指数窄，有效血药浓度为5~20ug/ml，若大于20ug/ml，就可能出现毒性。有条件时，应定期监测血清茶碱浓度。
理论上给予茶碱0.5mg/kg，即可使血清茶碱浓度升高1μg/ml。因为茶碱并不分布到体内的脂肪组织，所以茶碱的给药剂量均应根据标准体重计算。
二定：给药时间
氨茶碱空腹时（餐前半小时至1小时，或餐后2小时）服药，吸收较快；因氨茶碱碱性较强，口服后有些病人易产生恶心、呕吐等胃肠道反应。
口服时按常规分早、中、晚，1天3次给药，昼夜血药浓度相差较大，夜间血药浓度必将下降至有效水平以下，使疗效欠佳。无严重胃肠道不良反应的患者，应采取Q8h（每8小时1次）的给药方案。
哮喘，常有较明显的夜间发作和清晨加剧。普通片因疗效维持时间较短（4～6小时），不能有效控制午夜和凌晨的发作，应改成临睡前选用长效制剂，如口服长效控释型茶碱，疗效可维持10～12小时。
一忌：茶碱或其衍生物过敏者、活动性消化溃疡和未经控制的惊厥性疾病患者使用；
二忌：过量。
氨茶碱剂量过大，可导致烦躁不安、惊厥、心律失常、血压剧降，甚至心跳呼吸骤停等。
既往认为茶碱的有效血药浓度为10-20μg/ml，大于20μg/ml即可产生毒性反应；近来有研究结果提示，5-10μg/ml的低血药浓度也可达较好疗效，故用量有减少趋势。
三忌：推注或静滴速度过快。
在急性哮喘或哮喘持续状态时，多以氨荼碱静脉注射给药，常可迅速控制症状氨茶碱注射给药时一般先用其负荷量，然后给有效量维持。
静脉注射，一次0.125～0.25g，一日0.5～1g，每次0.25g用50％葡萄糖注射液稀释至40ml，注射时间不得短于10分钟。用高渗葡萄糖稀释，旨在增加推注时的阻力，使推注速度不致过快。
静脉滴注，一次0.25－0.5g，一日0.5～1g，以5％－10％葡萄糖注射液稀释后缓慢滴注。
一慎：大于55岁的老人。
老年人的许多脏器功能渐趋衰退，致使机体对氨茶碱的代谢、分解、排泄功能下降，因而药物易在体内蓄积中毒。故老年人服用氨茶碱应遵医嘱，常用量为100~200毫克，每日3次。首次用量宜小量试服，无异常后服常用剂量，服药期间应注意观察有无副作用，若有之应立即停药。
二慎：与含麻黄碱的中药合用
氨茶碱和麻黄碱均为平喘药，虽然二者的作用环节不同，但作用机理相似，均可增加环磷腺苷的含量。二者合用可使毒性增强，疗效不如单一用药。中毒反应的症状为头痛、头晕、恶心、呕吐、胃肠不适、心动过速、震颤等。
三慎：与肝药酶抑制剂合用
1.大环内酯类抗生素：红霉素、罗红霉素、克拉霉素等大环内酯类抗生素均可明显影响氨茶碱的代谢，使其血药浓度增高，应减少氨茶碱的给药剂量。
阿奇霉素对茶碱血药浓度无明显影响，两药联用安全，无需调整茶碱用量。
2.喹诺酮类抗生素：依诺沙星可使茶碱血药浓度升高近2倍，环丙沙星可使茶碱的清除率下降41.3%，所以在治疗时尽可能避免联用。氧氟沙星、左氧氟沙星也可降低茶碱的清除率，联用茶碱时应监测茶碱类血药浓度和调整茶碱的剂量。
莫西沙星对茶碱代谢影响较小。因为莫西沙星不抑制肝药酶细胞色素P450，而茶碱类药的代谢与P450有关。因此，莫西沙星与茶碱类药物同服时，无需调整剂量。
3.其它药物：地尔硫卓、维拉帕米、西咪替丁、美西律等可降低茶碱清除率，增加血浆中茶碱浓度，需调整剂量。
四慎：与肝药酶诱导剂合用
苯巴比妥、苯妥英、利福平可诱导肝药酶，加快茶碱的肝清除率，使茶碱血清浓度降低；茶碱也干扰苯妥英的吸收，两者血浆浓度均下降，合用时应调整剂量，并监测血药浓度。
