从FDA批准的82种激酶抑制剂中寻找灵感，探索激酶药物发现解决方案

生物世界 · 公众号 · · 2024-12-24 12:00

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截至2024年9月，美国食品药品监督管理局（FDA）已批准82种小分子蛋白激酶抑制剂上市。这些抑制剂大约靶向50种激酶，用于治疗乳腺癌、淋巴瘤、白血病等各种癌症，以及特应性皮炎、类风湿性关节炎和银屑病等炎症性疾病。

人类激酶种类约600种，目前获批药物靶点仅是“冰山一角”，还有更多的激酶正在处于靶点发现或临床研究阶段。那么，我们该如何进行激酶药物发现研究呢？

SignalChem Biotech（义翘神州全资子公司）结合20多年的激酶开发经验，以高活性和广覆盖激酶产品为基础，通过不断扩展激酶产品线和定制服务，全新上线激酶药物发现解决方案，全面满足各类研究对激酶的需求。

82种FDA批准上市的激酶抑制剂

截至2024年9月，美国FDA已批准82种小分子蛋白激酶抑制剂（SMKI）上市。其中受体酪氨酸激酶抑制剂有41种，非受体酪氨酸激酶抑制剂有21种，丝氨酸/苏氨酸激酶抑制剂16种，靶向双特异性激酶（MEK1/2）抑制剂有4种。

其中68种药物用于治疗肿瘤，14种药物用于治疗炎症性疾病（特应性皮炎、类风湿性关节炎、牛皮癣、斑秃和溃疡性结肠炎）及骨髓纤维化、青光眼等。有26种激酶抑制剂可用于治疗多种疾病。

82种经FDA获批的SMKI主要靶向21个激酶家族，约占激酶组的20%。TK激酶组最受青睐，共有62种抑制剂靶向其15个激酶家族的30多种激酶蛋白。首先EGFR/HER和JAK激酶家族SMKI数量最多，分别有10种上市。其次血管内皮生长因子受体（VEGFR）家族也受到广泛关注，已有8种SMKI上市。

患者出现耐药性是SMKI面临的一个重要挑战。患者在治疗1-2年后会出现耐药性，导致需要更换治疗方案，采取其他替代治疗策略或更新激酶抑制剂。扩大激酶药物的发现，需要进一步开发和完善高效的化合物筛选和分析技术。开发具有不同类型结合模式的抑制剂，如变构和共价抑制剂，以及靶向降解物如PROTAC和分子胶水，可能在激酶药物发现的未来发挥关键作用。

SignalChem Biotech：何以不同？

SignalChem Biotech（义翘神州全资子公司）的激酶产品以高活性和广覆盖著称，不仅确保了抑制剂筛选和分析结果的可靠性，而且通过不断扩展激酶产品线以及激酶定制服务，全面满足各类研究对激酶的需求。

覆盖90%以上的人类激酶组

SignalChem Biotech已成功开发出1100多种高活性重组激酶，包括700+野生型激酶及400+临床相关突变体，致力于构建全球激酶种类更全的高活性产品库。

囊括美国FDA批准的小分子蛋白激酶抑制剂的主要靶点

截至2024年9月，FDA已批准82种小分子蛋白激酶抑制剂，主要靶向50余种激酶。SignalChem Biotech生产的高活性激酶，涵盖了FDA批准的激酶药物主要靶点，包括野生型激酶以及激酶突变体，支持高选择性、对抗耐药性的下一代激酶抑制剂开发等方面的前沿研究。

从FDA批准的82种激酶抑制剂中寻找灵感，探索激酶药物发现解决方案

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