银诺医药人源超长效GLP-1RA「依苏帕格鲁肽α」获批上市

1月26日，NMPA官网显示，银诺医药申报的依苏帕格鲁肽α注射液（商品名：怡诺轻）已获批上市，适用于成人2型糖尿病患者的血糖控制。这意味着，依苏帕格鲁肽α成为我国首个自主知识产权的人源、超长效GLP-1药物。

依苏帕格鲁肽α注射液是一种长效胰高血糖素样肽-1受体激动剂（GLP-1RA），是人胰高血糖素样肽-1（GLP-1）与人免疫球蛋白G2（IgG2）的Fc片段融合形成的重组蛋白，可以血糖依赖性地增加胰岛素分泌，抑制胰高血糖素释放，用于2型糖尿病的治疗。该品种的上市为相关患者提供了新的治疗选择。

依苏帕格鲁肽α的分子设计融合了多重创新，通过银诺医药的重组融合蛋白平台开发而成。

与天然GLP-1肽相比，依苏帕格鲁肽α具有GLP-1双分子结构，以及独特的天然铰链连接和IgG2 Fc片段设计，这使得对GLP-1受体的亲和力更强，在体内被水解酶降解和肾脏滤过的速度更慢。因此，其表现出疗效强、作用持续时间长和良好的耐受性。此外，依苏帕格鲁肽α在人源化程度较高的哺乳动物细胞系中产生，这赋予了其强活性、低免疫原性的特性。

依苏帕格鲁肽α拥有比同类长效GLP-1药物更长的半衰期，为204小时。根据公开资料，司美格鲁肽、度拉糖肽及替尔泊肽的平均半衰期分别为168、112和120小时。依苏帕格鲁肽α的长效作用可能使给药频率降低，这不仅使其具备了可每周1次给药的特质，还有实现每两周1次给药的潜力，并提高患者对长期疾病管理的依从性。