端午节期间，电影《侏罗纪世界2》火爆上映，笔者也观看了这部“恐龙大战”的视觉大片。专门盗猎野生动物的雇佣兵扮演了电影的反派一角，雇佣兵们捕猎恐龙的武器便是下图中的麻醉枪，即使是体型巨大的恐龙中了这一枪也难逃麻醉被捕获的命运，是什么药物镇静作用如此之强？
由反派口中得知，这是大名鼎鼎的“卡芬太尼”——一听到药的名字，药师的神经就会自动兴奋起来，卡芬太尼是什么药呢？
卡芬太尼
属于芬太尼类中枢镇静镇痛药物，芬太尼类药物的作用靶点主要是中枢神经系统内的阿片受体，这是一类G蛋白偶联受体，有多达9个亚型，分别是μ、δ、κ、OFQR、ε、σ、λ、τ、ζ受体，且每种受体均有不同的亚型，分布在在痛觉传导区以及情绪行为相关区域。其生理作用除了镇痛、成瘾以及对神经系统的影响和呼吸抑制外，对心血管循环系统、免疫功能等也有重要作用。本文就为广大医药人员介绍一下芬太尼类中枢镇痛药物。
芬太尼
化学名1-苯乙基-4-(N-丙酰苯胺)哌啶，是吗啡类似物，镇痛效力约为吗啡的100～180 倍，并具有毒性低、对循环影响小、时效短(15～30min)、术后自主呼吸恢复快等优点。芬太尼静脉注射1 min 即起效，4 min达高峰，作用持续30～60 min。肌内注射约7～8 min 起效，可维持1～2 h。由于可在组织（脂肪、肌肉、胃壁、肺等）与血浆间二次分布，注射后20～90min可再次出现较低的峰值。反复给药可产生蓄积作用，因此不主张微泵持续输注。芬太尼主要在肝脏代谢，约10%的原形药与代谢产物由肾脏排出，半衰期约3.7 h。本品有透皮贴剂，适用于慢性疼痛患者的维持性镇痛。本品有低血压、呼吸抑制等不良反应。
随着该类化合物的深入研究，以芬太尼为先导设计合成并筛选得到了系列活性更高的化合物，即舒芬太尼、阿芬太尼、瑞芬太尼、雷米芬太尼、卡芬太尼等二十余种。
舒芬太尼
是一种特异性μ受体激动剂，对μ受体的亲和力比芬太尼强7～10倍，本品的镇痛活性为芬太尼的10倍左右，适用于气管内插管的全身麻醉，也作为复合麻醉的镇痛、全身麻醉大手术的麻醉诱导，在术前、术中、术后及重症监护室内的镇静、镇痛都有广泛的应用。舒芬太尼脂溶性高，可迅速扩散分布于体内各个组织，易透过细胞膜和血脑屏障，镇痛起效更快。静脉给药后迅速发挥药效，持续时间更长。舒芬太尼与血浆蛋白的结合率较高，安全范围较大，但具有急性耐受性和身体依赖性。本品引起呼吸抑制、胃肠道反应的风险较其他芬太尼类低。
阿芬太尼
也是μ阿片受体激动剂，镇痛强度为芬太尼的1/4，持续时间为其1/3。起效快，静脉注射1.5～2min达峰，维持约10min，消除半衰期为64～129min，长时间输注或重复给药有蓄积作用，作用时间可以迅速延长。阿芬太尼的亲脂性较芬太尼低，与血浆蛋白结合率较高，分布容积小，符合三室模型，经肝脏代谢失活后经肾脏排出。本品可引起呼吸抑制，对血压的影响较小。
瑞芬太尼
是一种用于治疗全麻诱导和全麻维持的镇痛药物，具有镇痛作用快，静脉注射1min起效，作用时间5～10min，重复给药无蓄积等特点，镇痛效果是吗啡的134倍。本品通过非特异性酯酶代谢，不依赖器官功能，肝、肾功能不全及老年患者不需要调整剂量，由于其特殊的代谢机制，2～12岁的儿童代谢也与成人无显著差别。由于独特的药代动力学特点，瑞芬太尼可用于静脉持续给药，并适用于2～12岁的儿童、老年、肥胖等特殊患者的麻醉和镇痛。本品尚有降低血压、降低心率等不良反应。
雷米芬太尼
是新型芬太尼类中枢镇痛药，镇痛效果是阿芬太尼的20～30倍，起效快。含脂基结构，给药后迅速被非特异性酯酶代谢失活，有研究雷米芬太尼可用于婴儿镇痛，用于分娩镇痛无明显的母婴副作用。本品的镇痛作用及不良反应呈剂量依赖性，呼吸抑制作用较强，是阿芬太尼的10倍，但减量或停药后可迅速恢复。本品适用于心脏外科、血管外科、儿科、分娩等手术的麻醉镇痛，可抑制先兆子痫、重度血小板减少及严重心脏病患者的手术或其他操作的应激反应。
