【适应症】
高胆固醇血症
原发性高胆固醇血症患者，包括家族性高胆固醇血症（杂合子型）或混合性高脂血症（相当于 Fredrickson 分类法的 IIa 和 IIb 型）患者，如果饮食治疗和其它非药物治疗疗效不满意，应用本品可治疗其总胆固醇（Total cholesterol，TC）升高、低密度脂蛋白胆固醇（Low-density lipoprotein cholesterol，LDL-C）升高、载脂蛋白 B（Apolipoprotein B，Apo B）升高和甘油三酯（Triglycerides，TG）升高。
在纯合子家族性高胆固醇血症（Homozygous familial hypercholesterolemia，HoFH）患者，阿托伐他汀钙可与其它降脂疗法（如低密度脂蛋白血浆透析法）合用或单独使用（当无其它治疗手段时），以降低总胆固醇（TC）和低密度脂蛋白胆固醇（LDL-C）。
冠心病
冠心病或冠心病等危症（如：糖尿病，症状性动脉粥样硬化性疾病等）合并高胆固醇血症或混合型血脂异常的患者，本品适用于：降低非致死性心肌梗死的风险、降低致死性和非致死性卒中的风险、降低血管重建术的风险、 降低因充血性心力衰竭而住院的风险、降低心绞痛的风险。
【用法用量】
病人在开始本品治疗前，应进行标准的低胆固醇饮食控制，在整个治疗期间也应维持合理膳食。应根据低密度脂蛋白胆固醇基线水平、治疗目标和患者的治疗效果进行剂量的个体化调整。
常用的起始剂量为 10 mg 每日一次。剂量调整时间间隔应为 4 周或更长。本品最大剂量为 80 mg 每日一次。阿托伐他汀每日用量可在一天内的任何时间一次服用，并不受进餐影响。
原发性高胆固醇血症和混合性高脂血症的治疗
大多数患者服用阿托伐他汀钙 10 mg，每日一次，其血脂水平可得到控制。治疗 2 周内可见明显疗效，治疗 4 周内可见最大疗效。长期治疗可维持疗效。
纯合子型家族性高胆固醇血症的治疗
对于纯合子型家族性高胆固醇血症患者，本品的推荐剂量是 10 ~ 80 mg/日。阿托伐他汀钙应作为其它降脂治疗措施（如低密度脂蛋白（LDL）血浆透析法）的辅助治疗。或当无这些治疗条件时，本品可单独使用。
肾功能不全患者用药剂量
肾脏疾病既不会对本品的血浆浓度产生影响，也不会对其降脂效果产生影响，所以无需调整剂量。
患者服用环孢素，克拉霉素、伊曲康唑、乐特莫韦或特定蛋白酶抑制剂患者的剂量
在使用环孢素或人免疫缺陷病毒（Human immunoddficiency virus，HIV）蛋白酶抑制剂（替拉那韦 + 利托那韦）或丙型肝炎病毒（Hepatitis C virus，HCV）蛋白酶抑制剂（格来瑞韦 + 匹仑司韦）或乐特莫韦与环孢素联合用药治疗的患者中，应避免使用立普妥治疗。
在使用洛匹那韦联合利托那韦治疗的人免疫缺陷病毒患者中，使用最低必要剂量的立普妥。
对于使用克拉霉素、伊曲康唑、依巴司韦 + 格佐普韦，或使用沙奎那韦联合利托那韦、达芦那韦联合利托那韦、福沙那韦、福沙那韦联合利托那韦或乐特莫韦治疗人免疫缺陷病毒的患者，立普妥的治疗剂量应限于 20 mg 之内，并推荐进行适当的临床评估，以确保使用立普妥的最低必要剂量。
在使用人免疫缺陷病毒蛋白酶抑制剂奈非那韦或波西普韦的患者中，立普妥的治疗剂量限制于 40 mg 之内。
【禁忌】
1. 急性肝衰竭或失代偿性肝硬化。
2. 对阿托伐他汀或立普妥任何辅料过敏。已有超敏反应的报告，包括速发严重过敏反应、血管神经性水肿、多形性红斑、Stevens-Johnson 综合征和中毒性表皮坏死松解症。
【注意事项】
1. 肌病与横纹肌溶解
立普妥可引起肌病（肌肉痛、压痛或无力伴肌酸激酶（CK）升高和横纹肌溶解）。使用他汀类药物（包括立普妥）后已发生因横纹肌溶解引起的继发于肌红蛋白尿的急性肾损伤罕见导致死亡。
肌病的风险因素
肌病的风险因素包括年龄 ≥ 65 岁、未控制的甲状腺功能减退症、肾功能损害、与某些其他药物（包括其他降脂治疗）合并使用和立普妥剂量升高。
预防或降低肌病和横纹肌溶解风险的措施
由于细胞色素 P450 酶 3A4（CYP3A4）和/或转运蛋白（例如乳腺癌耐药蛋白[BCRP]、有机阴离子转运多肽[OATP1B1/OATP1B3]和 P 糖蛋白[P-gp]）受到抑制，立普妥暴露量可能因药物相互作用而增加，导致肌病和横纹肌溶解的风险增加。不建议环孢素、吉非罗齐、替拉那韦 + 利托那韦、格来瑞韦 + 匹仑司韦、特拉匹韦与立普妥联合用药。对于使用某些抗病毒、唑类抗真菌药或大环内酯类抗生素药物的患者，建议调整立普妥剂量。阿托伐他汀与调脂剂量的烟酸（>1 g/天）、贝特类、秋水仙碱和雷迪帕韦加索非布韦联合给药时，报告了肌病/横纹肌溶解病例。应考虑使用这些药物的获益是否超过肌病和横纹肌溶解的风险增加。
在服用立普妥的患者中，不建议同时摄入大量（每日超过 1.2 L）葡萄柚汁。
如果发生 CK 水平显著升高或确诊或疑似肌病，则停用立普妥。如果停用立普妥，肌肉症状和 CK 升高可能会消退。如果患者存在急性或严重疾病（例如，脓毒症；休克；重度血容量不足；大手术；创伤；重度代谢、内分泌或电解质紊乱；或不受控制的癫痫），发生继发于横纹肌溶解的肾衰竭风险较高，应暂时停用立普妥。
告知患者在开始或增加立普妥剂量时存在肌病和横纹肌溶解的风险。指导患者及时报告任何不明原因的肌肉痛、压痛或无力，尤其是伴有不适或发热时。
2. 免疫介导的坏死性肌病
偶有与使用他汀有关的免疫介导性坏死性肌病（Immune-mediated necrotizing myopathy，IMNM）（一种自身免疫性肌病）的报告，包括给予相同或不同他汀类药物时复发的报告。IMNM 的特征为：近端肌无力和血清肌酸激酶升高（停用他汀后症状仍然存在）；抗羟甲基戊二酰辅酶 A（HMGCoA）还原酶抗体阳性；肌肉活检显示坏死性肌病；应用免疫抑制剂治疗后改善。可能需要进行额外的神经肌肉和血清学检查。可能需要免疫抑制剂治疗。如果疑似出现 IMNM，则停用立普妥。
3. 肝功能异常
已有使用立普妥后血清转氨酶升高的报告。在大多数情况下，这些变化在开始给药后不久出现，是一过性的，不伴有症状，随着继续治疗或短暂治疗中断后消退或改善。在临床试验中，服用立普妥治疗的患者中约有 0.7% 的患者血清转氨酶持续升高至超过正常上限（ULN）3 倍以上。在接受他汀类药物治疗（包括立普妥）患者的上市后报告中，罕见发生致死性或非致死性肝功能衰竭。
过量饮酒和/或曾有肝脏疾病史患者发生肝损伤的风险可能增加，应慎用。
开始立普妥治疗之前以及之后有临床指征时，考虑进行肝酶检测。急性肝衰竭或失代偿性肝硬化患者禁用立普妥。如果发生严重的肝损伤伴有临床症状和/或高胆红素血症或黄疸，应立即停用立普妥。
在慢性酒精性肝病患者中，立普妥的血浆浓度显著增加。在 Childs-Pugh A 患者中，Cmax 和 AUC 均增加了 4 倍。在 Childs-Pugh B 患者中，Cmax 和 AUC 分别增加了 16 倍和 11 倍。急性肝衰竭或失代偿性肝硬化患者禁用立普妥。
4. HbA1c 和空腹血清葡萄糖水平升高
有报道显示，他汀类药物（包括立普妥）的使用与糖化血红蛋白（Glycated haemoglobinA1C，HbA1c）和空腹血清葡萄糖水平升高相关。患者应优化生活方式，包括定期锻炼、保持健康体重和选择健康食物。
5. 肾功能不全
肾功能不全是肌病和横纹肌溶解的风险因素。监测所有肾功能不全患者是否出现肌病。肾功能不全不影响立普妥的血浆浓度，因此肾功能不全患者无需调整剂量。
6. 近期有出血性卒中的患者接受立普妥 80 mg 治疗后出血性卒中的风险增加
强化降胆固醇治疗预防卒中研究（SPARCL）共纳入 2365 名近 6 个月内有脑卒中或短暂性脑缺血发作但没有冠心病的成人患者，接受立普妥 80 mg 治疗。该研究事后分析显示，立普妥 80 mg 组患者出血性卒中发生率高于安慰剂组（分别为 55 人[2.3%]和 33 人[1.4%]；HR = 1.68；95%CI：1.09-2.59；p = 0.0168），两组患者致死性出血性卒中发生率相似（立普妥和安慰剂组分别为 17 人和 18 人），立普妥组非致死性出血性卒中发生率（38 人，1.6%）高于安慰剂组（16 人，0.7%）。立普妥组出血性卒中发生率较高与研究开始时患者的某些基线特征（包括出血性卒中和腔隙性卒中）有关。在近期有出血性卒中的患者中应考虑使用立普妥 80 mg 治疗的风险/获益。
【不良反应】
下列严重不良反应在本说明书其它部分
（见【注意事项】）
另有详细描述：
肌病与横纹肌溶解
免疫介导的坏死性肌病
肝酶异常
糖化血红蛋白（HbA1c）和空腹血清葡萄糖水平升高
临床试验经验
临床试验实施过程中受试者病情复杂，因此两种不同药物在临床试验中获得的不良反应发生率不能直接进行比较，同时可能不能反映实践中不良反应的发生率。
立普妥安慰剂对照临床试验共纳入 16066 名患者（立普妥 n = 8755，安慰剂 n = 7311，年龄从 10 岁到 93 岁，39% 为女性；91% 为白人，3% 为黑人，2% 为亚洲人，4% 为其他人种），中位治疗期为 53 周。导致患者停药且立普妥组发生率高于安慰剂组最常见的 5 种不良反应分别是：肌痛（0.7%）、腹泻（0.5%）、恶心（0.4%）、丙氨酸氨基转移酶（Alanine aminotransferase，ALT）升高（0.4%）和其他肝酶升高（0.4%）。
在安慰剂对照研究中报告的其它不良反应包括：
全身：身体不适、发热；
消化系统：腹部不适、嗳气、胃肠胀气、肝炎、胆汁淤积；
肌肉骨骼系统：骨骼肌痛、肌肉疲劳、颈痛、关节肿胀；
营养和代谢系统：天冬氨酸氨基转移酶（Aspartate aminotransferase，AST）和/或丙氨酸氨基转移酶（ALT）升高、肝功能检查异常、血碱性磷酸酶升高、肌酸磷酸激酶升高、高血糖；
神经系统：梦魇；
呼吸系统：鼻衄；
皮肤及附属物：荨麻疹；
