茜草
RubiaeRadix
et
Rhizoma
为茜草科（
Rubiaceae
）茜草属
Rubia
Linn.
植物茜草
Rubia
cordifolia
L.
的干燥根和根茎，又名血茜草、血见愁、地苏木、活血丹等。茜草主产于安徽、江苏、山东、河南、陕西等地。春、秋二季采挖，除去茎苗、泥土及细须根，洗净，晒干，生用或炒用。其性寒，味苦，《中华本草》记载其功能主治为凉血止血、活血化瘀，用于血热咯血、吐血、衄血、尿血、便血、崩漏、经闭、产后瘀阻腹痛、跌打损伤、风湿痹痛等证。本文从茜草的化学成分、药理作用、加工炮制和临床应用
4
方面阐述其近年来的研究进展，以期为茜草相关的研究和应用提供参考。
1
化学成分
1.1
蒽醌及其苷类
蒽醌及其苷类化合物是茜草的主要化学成分之一。
Tessier
等
[1]
和
Dosseh
等
[2-3]
首先从茜草中分离出
1-
羟基
-2-
甲基蒽醌、
1,4-
二羟基
-6-
甲基蒽醌、去甲虎刺醛、
1-
羟基
-2-
甲氧基蒽醌等
9
个蒽醌类成分。
Vidal-Tessier
等
[4-5]
又从茜草的根部相继分离出
7
个蒽醌类物质。
Itokawa
等
[6-7]
从茜草的根中分离得到
7
个蒽醌类化合物。乔亚芳等
[8]
和王素贤等
[9]
从茜草根的乙醇提取物中分离出
8
个蒽醌类成分。此后有更多的蒽醌类化合物
[10-21]
相继被分离并报道出来。茜草中已分离出的蒽醌及其苷类化合物见表
1
。
1.2 萘醌及其苷类
萘醌类物质也是茜草的主要成分之一。Itokawa等[6-7]从茜草中根中共分离出大叶茜草素、二氢大叶茜草素等12个萘醌类化合物。Koyama等[10]、Son等[14]及华会明等[22]也相继分离得到7个萘醌类成分。茜草中已分离出的萘醌及其苷类化合物见表2。
1.3 环己肽类
环己肽类是茜草中一类具有抗肿瘤活性的物质。Itokawa等[23-25]最先从茜草中分离出环己肽类化合物，命名为RA-I～X（76～85），随后RA-XI～XXIV（86～99）也相继被分离得到[26-31]。Hitotsuyanagi等[32]从茜草的根中分离出1个具有二聚体结构的环己肽类化合物RA-dimer A（100）。
1.4
萜类
茜草香豆酸和茜草叶酸是最早从茜草中分离
出的萜类化合物
[33]
，之后又分离得到
茜草萜三醇
[34]
。
Itokawa
等
[35-36]
先后分离出
茜草哌唑嗪
A
～
C
和
茜草乔木醇
A
～
F
。王素贤等
[37]
、
Ibraheim
[38-39]
及康文艺等
[40]
进一步从茜草中分离得到
7
个萜类成分。
从茜草中已分离得到的萜类化合物见表
3
。
1.5
多糖类
黄荣清等
[41-42]
首次从茜草中分离得到
3
种茜草
多糖
RPS-1
、
RPS-2
和
RPS-3
，之后又分离得到
3
种茜草多糖
QC-I
、
QC-II
和
QC-III
。王红霞等
[43-44]
从茜草根茎水煎液
75%
乙醇沉淀部位纯化得多糖蛋
白
QC
，随后又分离得到茜草多糖
QA
2
。孟宪元等
[45]
分别以
5% HCl
和
H
2
O
提取茜草水煮醇沉淀物，获
得多糖
A
、
B
，这
2
种茜草多糖均由半乳糖、葡萄糖、阿拉伯糖、木糖及鼠李糖组成。
1.6
微量元素
茜草中的微量元素有镁、铁、锌、锰、铬、镉、砹、铅、钙、砷
10
种，其中镁、铁、锌、锰的量较丰富。茜草中也含有钼、镍、铝等人体必需的微量元素，而对人体有害的元素量非常低
[46]
。
1.7
其他成分
除上述化学成分外，茜草中还有一些其他成分，如
β-
谷甾醇、胡萝卜苷
[8]
等植物甾醇类物质。
2
药理作用
2.1
止血
茜草温浸液有明显的促进血液凝固的作用
[47]
。茜草炒炭后止血作用增强，能显著缩短正常小鼠的凝血时间
[48]
。
2.2
抗肿瘤
Itokawa
等
[49]
从茜草中分离出一系列环己肽类化合物，此类化合物对小鼠白血病
P388
和
L1210
细胞、艾氏腹水癌细胞、黑色素瘤
B16
细胞、结肠癌
Colon-38
细胞、
Lewis
肺癌细胞增殖均有一定的抑制作用，化合物
RA-VII
活性最显著。
2.3
抗氧化
茜草乙醇提取物能提高超氧化物歧化酶（
SOD
）和过氧化氢酶（
CAT
）的活力以及还原型谷胱甘肽的量，抑制脂质过氧化，从而减轻硝酸铅对小鼠的氧化损伤
[50]
。茜草水提物可以提高心肌细胞线粒体中多种抗氧化酶的活力，并降低丙二醛（
MDA
）和皮质醇的量，延长大鼠在高强度耐力训练中的力竭时间
[51]
，而且水提物中的多糖成分也能通过抗氧化作用改善
D
-
半乳糖对小鼠心肌线粒体的损伤
[52]
。
2.4
抗炎
Zhu
等
[53]
利用脂多糖（
LPS
）处理小鼠巨噬细胞
RAW264.7
，结果显示
NO
、诱导型一氧化氮合酶（
iNOS
）以及白细胞介素
-1β
（
IL-1β
）、白细胞介素
- 6
（
IL-6
）的量均显著上升，而加入大叶茜草素共孵育后，这些炎症介质的水平有
所下降。另外，从茜草中分离出的
1-
羟基
-2-
甲基蒽醌（
2
）可以通过抑制
iNOS
表达来减少
NO
的量，从而缓解
LPS
和
γ
干扰素（
IFN-γ
）对小鼠腹腔巨噬细胞的损伤
[54]
。
2.5
抗菌
崔颖等
[55]
报道茜草具有较强的抗菌作用，而发挥抗菌作用的主要活性成分是茜草素。
2.6
升高白细胞及免疫调节作用
Tang
等
[56]
研究发现
茜草酸的化学合成衍生物
茜草双酯能够促进实验动物骨髓造血细胞的增殖和分化，减轻环磷酰胺所致的骨髓损伤，并在临床试验中对患者经放疗、化疗引起的白细胞降低有良好的防治效果。杨胜利等
[57]
还发现茜草双酯具有免疫抑制作用。
2.7
护肝作用
Rao
等
[58]
研究发现茜草中的甲基异茜草素（
7
）对
CCl
4
引起的小鼠肝脏损伤有较强的治疗作用。
Babita
等
[59]
发现茜草醇提物有一定的护肝作用。
2.8
其他作用
Gupta
等
