JACS：外消旋2-取代吲哚的不对称氢化反应方法学

近期，中国科学院深圳先进技术研究院的殷勤课题组在 J. Am. Chem. Soc. 中发表论文，报道一种全新的钯催化外消旋 α -烷基或芳基取代的indole-2-acetates的不对称氢化 (asymmetric hydrogenation，AH)反应方法学，进而成功完成一系列具有环外立体中心的手性吲哚啉分子的构建，涉及酸辅助动态动力学拆分(dynamic kinetic resolution，DKR)的过程。

近年来，基于DKR的不对称氢化反应方法学是合成具有连续立体中心的手性醇或胺的重要方法 ^[1] (Scheme 1a)。然而，此类反应的底物范围主要局限于可烯醇化的酮或活化的亚胺。同时，与 N -保护的吲哚相比， N -非保护吲哚的直接对映选择性氢化反应方法学，目前却较少有相关的研究报道 ^[2] ，并且主要形成环内立体中心(Scheme 1b)。这里，中国科学院深圳先进技术研究院的殷勤课题组报道一种全新的钯催化外消旋 α -烷基或芳基取代的indole-2-acetates的不对称氢化反应方法学，进而成功完成一系列具有环外立体中心的手性吲哚啉分子的构建 (Scheme 1d)。