每日一药--培哚普利片（12.19）

分子式： C 19 H 32 N 2 O 5 ·C 4 H 11 N

分子量： 441.6

由于该药含有乳糖，故禁用于先天性半乳糖血症，葡萄糖和半乳糖吸收障碍综合症，或缺乏乳糖酶的患者。
低血压：
血管紧张素转化酶抑制剂可以导致血压下降。症状性低血压在单纯性高血压患者中很少见，而更可能发生在容量减少的患者，比如用利尿剂治疗、限盐饮食、透析、腹泻或呕吐的患者，或重度的肾素依赖性高血压的患者。对于充血性心力衰竭，无论是否伴有肾脏功能不全，曾观察到症状性低血压。这种情况更容易在有严重程度的心力衰竭患者（使用大剂量拌利尿剂、低钠血症或肾功能损害的患者）中发生。
在症状性低血压危险性较高的患者中，开始治疗和调整剂量时应严密监测。对于缺血性心脏病及脑血管病患者也应如此，这些患者的血压过度下降会导致心肌梗死或脑血管事件。
患者发生低血压时，应置于仰卧位．必要时应静脉输入生理盐水。一过性的低血压反应不是继续服药的禁忌症，可在扩充血容量血压升高后继续给药。
对某些血压正常或偏低的充血性心力衰竭患者，雅施达会进一步降低全身血压。这种反应是可以预见的，通常不用停止治疗。如果患者出现低血压症状，可减少剂量或停止使用雅施达。
主动脉瓣或二尖瓣狭窄/肥厚型心肌病：
和服用其他血管紧张素转化酶抑制剂一样，二尖瓣狭窄及左心室流出道梗阻，如主动脉狭窄或肥厚型心肌病的患者应谨慎使用雅施达。
肾功能损害：
在肾功能损害的情况下(肌酐清除率<60ml/min)，培哚普利的起始剂量应根据患者的肌酐清除率而调整，并作为患者对治疗的反应。对于这些患者，钾和肌酐应作为常规检查项目的一部分。
在充血性心力衰竭患者中，用血管紧张素转化酶抑制剂治疗开始后的低血压可能会导致肾功能的进一步损害。曾有这种情况下的急性肾功能衰竭的报道，这种急性肾功能衰竭通常是可逆性的。
一些曾用血管紧张素转化酶抑制剂治疗的双侧肾动脉狭窄或单一肾动脉狭窄患者，可见到血中尿素和血清肌酐的增高，这种增高在停止治疗后是可逆的。这在肾功能不全的患者中更可能出现。
如果同时存在肾血管性高血压，严重低血压和肾功能不全的危险性就会增加。对这些患者，应在医生的医学观察下从小剂量开始治疗，谨慎调整剂量。因为使用利尿剂治疗可能与上述情况有关，所以这些患者应停用利尿荆并在用雅施达治疗的最初几周监测肾功能。
某些先前没有明显肾血管疾病的高血压患者，尤其是当雅施达与利尿剂合用时，可发生血尿素和血清肌酐的升高，通常很轻微，且是一过性的。这种情况更可能发生在先前存在肾功能损害的患者中。可能需要减少剂量和/或停用利尿剂和/或停用雅施达。
血液透析患者：
曾有用高流量的膜透析并合用血管紧张素转化酶抑制剂治疗的患者发生危及生命的类过敏反应的报道。应考虑用不同类型的透析膜或用不同类型的抗高血压药物。
肾脏移植：
没有雅施达在近期肾移植患者中应用的经验。
超敏反应/血管性水肿：
用血管紧张素转化酶抑制剂包括雅施达治疗的患者，面部、四肢、唇、黏膜、舌、声门和/或喉部血管水肿的报道非常少见。它可以发生于治疗的任何时间。应立刻停用雅施达，适当监测直到症状完全缓解。对于水肿局限于面部和唇部的患者，抗组胺剂可缓解症状，但通常无需治疗可缓解。
有与血管紧张素转化酶抑制剂无关的血管神经性水肿病史的患者，在接受血管紧张素转化酶抑制剂治疗时，血管神经性水肿的危险性可能会增加。
有极罕见的报道服用血管紧张素转化酶抑制剂可引起患者的肠道血管水肿。这些患者通常表现为腹痛（伴有或不伴有恶心和呕吐）；通常情况下，这些患者不会进而发展为面部血管性水肿而且患者的C-l酯酶水平正常。可通过腹部CT扫描、超声或手术明确诊断，停用血管紧张素转化酶抑制剂后症状消失。对于使用血管紧张素转化酶抑制剂的患者，如出现腹痛，在鉴别诊断时应考虑到肠血管性水肿。
低密度脂蛋白清除过程中的过敏反应：
在用硫酸葡聚糖清除低密度脂蛋白过程中接受血管紧张素转化酶抑制剂治疗的患者可发生危及生命的过敏反应，非常少见。这些过敏反应可通过每次低密度脂蛋白清除前临时停止血管紧张素转化酶抑制剂治疗至少24小时而避免。
脱敏过程中的类过敏性反应：
正在进行膜翅目昆虫毒液脱敏治疗的患者，使用血管紧张素转化酶抑制剂时有发生危及生命的类过敏反应的罕见报道。对这类患者，临时停止血管紧张素转化酶抑制剂治疗至少24小时可避免这些反应。当不注意再次应用血管紧张素转化酶抑制剂时，这些反应会再次出现。
肝脏衰竭：
极少见情况下，ACEI与胆汁淤积性黄疸有关，并可进展为突发性肝坏死和（有时是）死亡，这一症状的发生机制尚不清楚。接受ACEI治疗的患者如出现黄疽或明显的肝脏酶升高，应停用ACEI并接受适当的医疗随访。
嗜中性白细胞减少症/粒细胞缺乏症/血小板减少症/贫血：
曾报道接受血管紧张素转化酶抑制剂治疗的患者出现嗜中性粒细胞减少症/粒细胞缺乏症，血小板减少症及贫血。在肾功能正常及没有其它危险因素的患者，很少发生嗜中性粒细胞减少症。培噪普利应谨慎用于有下列情况的患者：胶原血管疾病，免疫抑制剂治疗，别嘌呤醇或普鲁卡因胺治疗，或上述情况同时存在时，尤其是先前存在肾功能损害的患者。
上述的某些患者可发生严重的感染，而某些感染对强化的抗生素治疗无反应。如果这些患者使用培哚普利，建议定期监测白细胞数目并指导患者报告任何感染征象。
种族：
血管紧张素转化酶抑制剂引起血管神经性水肿的机串在黑种人中比在非黑种人中要高。同其他血管紧张素转化酶抑制剂一样，培哚普利的降低血压效果在黑种人比非黑种人差，可能是因为低肾素状态的发生率在黑种高血压人群中较高。
咳嗽：
有服用血管紧张素转化酶抑制剂引起的咳嗽的报告。这种咳嗽的特点为持续性干咳，停止治疗后可缓解。在咳嗽鉴别诊断时应考虑血管紧张素转化酶抑制剂导致的咳嗽的可能。
手术/麻醉：
经历大手术或使用可导致低血压的药物麻醉时，雅施达可以阻断患者肾素释放继发的血管紧张素II形成。应在手术前一天停用雅施达。如果发生了低血压并认为是因为这种机制导致，可通过扩充血容量纠正。
高钾血症：
用包括培哚普利在内的血管紧张素转化酶抑制剂治疗的一些患者中发现血清钾升高。容易发生高钾血症的高危患者包括：肾功能不全（年龄大于70岁），糖尿病，伴有脱水、急性心功能失代偿、代谢性酸中毒的患者，联合应用保钾利尿剂（如螺内酯，依普利酮，氯苯喋啶，阿米洛利）、补钾制剂或含钾盐替代品以及其他可引起血钾升高的疗法（如：肝素）的患者。使用保钾利尿剂、补钾制剂或含钾盐替代品，尤其对于肾功能改变的患者而言，可引起血钾的显著升高。高钾血症可引发严重的心律失常，有时是致命的。如果认为患者应联用以上所提及的药物是合适的，推荐定期监测血清钾。
糖尿病患者：
口服降糖药物或胰岛素治疗的糖尿病患者，用血管紧张寨转化酶抑制剂治疗的第一个月应密切监测血糖的控制。
锂：
不建议锂与培哚普利联用。
保钾利尿剂、补钾制剂或含钾盐替代品：
不建议培哚普利与保钾利尿剂、补钾制剂或含钾盐替代品联用。
对驾驶机动车和操纵机器能力的影响：
雅施达不直接影响驾驶机动车和操纵机器的能力，但是一些患者可能会出现与血压下降有关的个别反应，尤其在治疗初期或与其他抗高血压药物联合使用的情况下。因此，驾驶和操作机器的能力有可能会被减低。

建议每天清晨餐前服用一次。
剂量可根据病人的具体情况和血压反应而个体化。
高血压：
雅施达可单药治疗或与其它类抗高血压药物联合治疗。
无水钠丢失或肾衰（即正常情况下）：
对于没有水钠丢失或肾衰等并发症的原发性高血压，建议以4mg起始治疗，每天清晨餐前服用一次。根据疗效，可于三至四周内逐渐增至最大剂量8mg/天。
对于肾素-血管紧张素-醛固酮系统过度激活（特别是：肾血管性高血压，钠和/或容量丢失，心脏失代偿或重度高血压）的患者，在起始剂最后可能会引起血压的过度下降。对于此类患者，建议从2mg的剂量开始应用。起始治疗应在医学观察下进行。
雅施达起始治疗后可能出现症状性低血压，这种情况在联合应用利尿剂治疗的患者中更有可能发生，因为这类患者可能存在容量和/或钠的减少，应谨慎对待。
如必要，应在开始雅施达治疗前2-3天停用利尿剂。
对于不能停用利尿剂的高血压患者，雅施达应从2mg开始，并监测肾功能和血清钾浓度。
雅施达随后的剂量应根据血压反应调咝。如果需要，可恢复利尿剂治疗。
老年人应该从2mg开始，一个月后逐渐增加至4mg。如必要，可根据肾功能情况增加8mg（见下面表格）。
充血性心力衰竭：
与非保钾利尿剂和/或地高辛和/或β-阻滞剂联用时，建议雅施达在谨慎的医学观察下以2mg作为起始剂量清晨服用。如果患者能够耐受，2周后剂量可增至每天一次4mg。剂量的调整应根据患者的个体临床反应。
在重度心力衰竭和被认为高危的患者（肾功能损害及易于出现电解质紊乱的患者，同时用利尿剂和/或血管扩张剂治疗的患者），应在谨慎的观察下开始治疗，建议的起始剂量为1mg/天。
极易出现症状性低血压的患者，如钠丢失患者（有或无低钠血症）、血容量减少的患者、或正在接受强效利尿剂治疗的患者，在雅施达治疗前应纠正这些情况。在治疗前及治疗过程中部应严密观察患者的血压、肾功能和血清钾。
肾损害时的剂量调整：
肾功能损害患者的剂量应根据肌酐清除率如下表1所列：
表1：肾损害时的剂量调整
肌酐清除率（ml/min） 维持剂量
肌酐清除率≥60 每天4mg
30
15
血液透析的患者*
肌酐清除率<15 透析当天用2mg
*培哚普利拉的透析清除率是70ml/min。对于血液透析的患者，应在透析后服药。
肝损害时的剂最调整：
伴有肝脏损害的患者无需调整剂量。