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氨基葡萄糖之间的PK,一言难尽的江湖

临床药师网  · 公众号  · 药品  · 2018-10-29 17:43

正文

氨基葡萄糖 是几乎所有动物的关节囊内天然产生的物质。 具体而言,软骨细胞在有软骨的地方合成葡糖胺,葡糖胺的副产物与胶原蛋白结合用以合成和修复软骨。 健康的软骨在成分上相对柔韧和有弹性,这对于吸收承重关节内的压力是必不可少的。 氨基葡萄糖还有助于大多数关节内液体的润滑度的维持,即所谓的滑液,起到润滑剂的作用。 葡萄糖胺的产生随年龄减少,在50岁左右变得显著,导致这一缓冲和润滑系统变得脆弱和僵硬。这时候人们自然会想到外源性补充氨基葡萄糖。


补充氨基葡萄糖是否能被吸收?国外很多实验都给出了肯定的答案,但是大多数试验项目都有药厂的身影,比如爱尔兰罗达大药厂等,但同时亦有许多RCT试验得出的结果是氨基葡萄糖与安慰剂相比作用并不明显,甚至安慰剂也在患者身上达到了一定的疗效。此处水太深,就不往下潜了。至于很多人最关心的盐酸盐和硫酸盐效果的比较,目前已知的大多数针对氨糖的研究都是以硫酸氨基葡萄糖为对象的,从证据角度来说硫酸氨糖更胜一筹,一些研究认为(发表于食品和营养科学杂志)硫酸氨基葡萄糖的“硫酸盐”部分很重要。 身体需要硫酸盐来合成软骨,从而得出结论即硫酸葡萄糖胺可能比其他形式的葡萄糖胺如葡萄糖胺盐酸盐更好,因为这些形式的氨糖不含硫酸盐。


另有一些研究如Efficacies of different preparations of glucosamine for the treatment of osteoarthritis: a meta-analysis of randomised, double-blind, placebo-controlled trials. Int J Clin Pract. 2013 Jun;67(6):585-94,直接得出盐酸氨糖无效的结论,不仅无效,还会增加胃肠道反应,硫酸氨糖厂家最爱引用这篇文章。从文献角度来说,主流观点是硫酸氨糖比盐酸氨糖作用更好一些,但是证据并不充分。

两种氨糖的纯度PK,这个没有疗效PK那么焦灼:

首先从化学式上 :氨糖C6H13NO5,摩尔质量179.17 g•mol⁻1

1.硫酸氨糖分子式 :C12H28N2O14S•2NaCl=氨糖+H2O4S+2NaCl

分子量:573.30=179.17x2+98.079+58.44x2。硫酸氨基葡萄糖理论最高含65%氨糖。

2.盐酸氨糖分子式:C6H13NO5•HCl ,分子量:215.63=179.17+36.46, 盐酸氨糖中理论最高含83%的氨糖。

盐酸氨糖胜!

其次从合成路线上

1.盐酸氨基葡萄糖是甲壳素由浓盐酸水解制备

合成简单,纯度高。目前有些药厂貌似开始从植物成分制备盐酸氨糖了,有兴趣的可以查查,毕竟甲壳中的重金属问题和过敏问题都是个问题。

2.硫酸氨基葡萄糖

操作明显复杂了,而且产品吸水性强,极不稳定,意大利罗达药厂(爱尔兰罗达是其分支)解决了此问题

将硫酸氨糖和氯化钠或氯化钾制成复盐,不易吸水,从而做出了稳定的制剂

由于操作还是过于复杂,1999年又创新了

加入硫酸钠,避开了先制备硫酸氨糖的繁杂步骤,直接得到复盐,简单多了,于是维固力就进口到了中国。产品中多了20%Nacl,需要限钠的人群就不太适和了


新一代硫酸氨糖据说已经不含钠,钾,氯等杂质了,纯度高于99%,叫做蓝湾氨糖,淘宝多得是,有兴趣的也可以查查文献,要是真的安全性就没得说了,可以后半辈子一直吃。


由上可见,从纯度上来说,盐酸氨糖胜!


最后当然是从安全性角度来PK

氨糖总体来说是非常安全的,FDA全部将之归为保健品,于是便出现了大洋彼岸保健品超市里中国大妈人手一瓶FreeMove(维骨力:盐酸氨糖)的盛况,美国人也不纠结什么盐酸盐硫酸盐,品牌成分众多,有两种都含的,还有加鲨鱼软骨粉,硫酸软骨素,MSM等辅助成分的,一跃成为Q10,鱼油之后的最畅销产品。中国是药品保健品双管齐下,葡立,维骨力是很多老年人津津乐道的产品,不吃貌似就上不去公交车,吃了就可以蹦着上去。欧洲人只认硫酸氨糖,就觉得它有临床效果,比较死板。奇怪的是热衷于保健品开发的日本却没有此类产品。







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