本书由来自中国科学院、吉林大学、北京林业大学等国家著名研究机构和大学的多位专家共同撰写。作者基于20多年从事聚乙二醇修饰蛋白质研究、教学的经验和国内外相关研究的最新进展,对蛋白质的聚乙二醇化学修饰研究领域相关内容进行了较为全面的探讨和阐述,并重点对定点修饰进行了探讨。全书共分为七章,包括:单甲氧基聚乙二醇的合成、单甲氧基聚乙二醇的活化、聚乙二醇修饰蛋白质的反应控制、聚乙二醇。蛋白质偶联物的分离纯化、聚乙二醇一生物大分子偶联物的分析与质量鉴定、聚乙二醇化药物的药代动力学和PEG修饰长效药物。
《聚乙二醇修饰药物:概念、设计和应用》既有对蛋白质的聚乙二醇化学修饰原理的详细阐述,又有对各种修饰剂及修饰方法的设计和过程控制策略的研究,对蛋白质修饰产物的临床应用研究也进行了系统的论述和总结,因此既可作为从事生物化工、药学、医学等学科研究生及研究人员的参考书,亦可为相关行业从业人员提供有益帮助。
生物技术产业是我国优先发展、重点支持的高技术产业之一。本书既着力于发展现状和趋势的讨论,又兼顾了基础知识与背景的阐述。全书介绍了单甲氧基聚乙二醇的合成、活化,聚乙二醇修饰蛋白质的反应控制,聚乙二醇-蛋白质偶联物的分离纯化,聚乙二醇-生物大分子偶联物的分析与质量鉴定,PEG化药物的药代动力学及PEG修饰长效药物等内容。本书我国首部对该项研究工作进行系统深入研究的著作,具有很高的科学性和学术价值,可供相关专研究生及科研人员参考阅读。
前言
写在前面——关于聚乙二醇修饰
第1章 单甲氧基聚乙二醇的合成
1.1 聚乙二醇的结构及性质
1.2 聚乙二醇的合成
1.3 环氧乙烷阴离子聚合制备聚乙二醇的实验技术
1.4 具有空间结构的聚乙二醇的合成
1.5 聚乙二醇及其衍生物的表征
1.6 结论与展望
参考文献
第2章 单甲氧基聚乙二醇的活化
2.1 聚乙二醇羟基的转化
2.2 用于生物大分子修饰的聚乙二醇衍生物合成
2.3 工业化规模的单甲氧基聚乙二醇衍生物合成
2.4 结论与展望
参考文献
第3章 聚乙二醇修饰蛋白质的反应控制
3.1 氨基酸侧链基团的反应控制
3.2 聚乙二醇修饰反应的优化
3.3 氨基酸侧链的聚乙二醇定点修饰
3.4 化学反应基团的引入与聚乙二醇修饰
3.5 保护蛋白质活性中心的聚乙二醇修饰方法
3.6 固相吸附辅助的PEG修饰
参考文献
第4章 聚乙二醇.蛋白质偶联物的分离纯化
4.1 PEG一蛋白质偶联物的理化特性
4.2 PEG.蛋白质偶联物的分离纯化方法
4.3 结论与展望
参考文献
第5章 聚乙二醇.生物大分子偶联物的分析与质量鉴定
5.1 分子量和大小(水力学半径)的检测
5.2 浓度的测定
5.3 蛋白质二级结构的检测
5.4 荷电性质的测定
5.5 免疫性质的测定
5.6 位点异构体及修饰位点的检测
5.7 游离PEG残留量的检测
5.8 修饰度的检测
5.9 纯度分析
5.10 结论与展望
参考文献
第6章 聚乙二醇化药物的药代动力学
6.1 PEG化药物药代动力学研究分析方法
6.2 PEG化药物的药代动力学
6.3 结论与展望
参考文献
第7章 PEG修饰长效药物
7.1 PEG修饰药物上市及在研情况
7.2 上市PEG修饰长效药物简介
7.3 临床期PEG修饰长效药物简介
7.4 PEG修饰药物研究中存在的局限性及解决方向
7.5 结论与展望
参考文献
附录 常见PEG修饰剂的合成操作
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