【独家】国内晶型专利无效案例与文献研究

●决定号：31833

●决定日：2017年3月22日

●涉案专利号：CN98807303.X

●涉案专利申请日期：1998年7月16日

●涉案药物适应证：白血病、胃癌

●专利权人：诺华股份有限公司

●无效请求人：石药集团欧意药业有限公司

●法律依据：专利法第22条第3款（创造性）

●决定要点：化学产品的创造性评判的关键在于：基于权利要求保护的化学产品相对于已知化学产品在技术方案上的区别及其所产生的技术效果，判断该区别的引入相对于发明实际解决的技术问题而言是否显而易见。对于结构上与已知化学产品接近的化学产品，只有在其相对已知化学产品产生预料不到的用途或效果的前提下，该化学产品具备创造性；反之，则不具备创造性。

●核心证据：

■Elisabeth Buchdunger等，“Inhibition of the Abl Protein-Tyrosine Kinase in Vitro and in Vivo by a 2-Phenylaminopyrimidine Derivative”，《Cancer Research》，第56卷，第1期，封面页，期刊介绍页，目录页，第100-104页，及其中文译文，公开日为1996年01月01日，披露了甲磺酸伊马替尼及其抗肿瘤活性

■贺金山等，“药物的结晶状态及其在药学上的应用（一）”，《药学情报通讯》，1986年，第1期，第63-66页，提供了相关教导

●复审委员会决定：宣告发明专利权全部无效

●后续诉讼：未知，专利权仍然有效

●决定号：30364

●决定日期：2016年10月20日

●涉案专利号：CN99808927.3

●涉案专利申请日期：1999年7月19日

●涉案药物用途：HIV感染

●法律依据：专利法第22条第2款（新颖性）、第3款（创造性）

●决定要点：如果要求保护的发明与现有技术公开的技术方案相比存在区别技术特征，导致二者间存在实质不同，则认为该要求保护的发明具有新颖性。

●核心证据：美国专利文献US5567823A（利托那韦化合物专利），公开日为1996年10月22日，及其部分中文译文；披露了结晶型利托那韦及其制备方法

●专利复审委员会决定：宣告该发明权利权全部无效

●后续诉讼：未知，专利权仍然有效

●决定号：29935

●决定日期：2016年8月10日

●涉案专利号：CN200810093966.9

●涉案专利申请日期：2008年4月24日

●涉案药物适应证：卒中等

●专利权人：北京四环制药有限公司、通化济达医药有限公司

●无效请求人：齐鲁制药有限公司

●法律依据：专利法第22条第2款（新颖性）、第3款（创造性），第26条第3款（充分公开）、第4款（权利要求以说明书为依据）

●决定要点：在判断创造性时，首先要将权利要求的技术方案和最接近的现有技术进行对比，找出二者的区别特征，确定所述技术方案实际解决的技术问题，进而考察现有技术中是否存在将该区别特征引入到所述最接近的现有技术中以解决上述技术问题的启示，如果现有技术中存在这样的启示，则该权利要求不具备创造性。

●核心证据：CN1631877A，公开日为2005年06月29日；披露结晶型马来酸桂哌齐特的制备方法

●专利复审委员会决定：宣告该发明专利权全部无效

●决定号：28122

●决定日期：2016年1月15日

●涉案专利号：200580021661.1

●涉案专利申请日期：2005年6月27日

●涉案药物适应证：镇痛

●专利权人：格吕伦塔尔有限公司

●无效请求人：江苏恒瑞医药股份有限公司

●法律依据：专利法第22条第3款（创造性）

●决定要点：对于化合物晶体发明而言，如果现有技术中公开了相同化合物的晶体形式，并且通过常规的实验手段可以获得权利要求保护的晶体，而该发明与现有技术的晶体相比也没有产生预料不到的技术效果，则该发明对于本领域技术人员来说是显而易见的。

●核心证据：

  ■中国发明专利CN1125221A（他喷他多的化合物专利），公开日为1996年06月26日，公开文本复印件共43页；披露了盐酸他喷他多的晶体

  ■“药物多晶型的研究进展”，沈建林等，《中国医院药学杂志》，2001年第21卷第5期，第304-305页，复印件共2页；提供技术教导

●复审委员会决定：宣告该发明专利权全部无效

●后续诉讼：未知，专利权仍然有效

●决定号：27683

●决定日期：2015年11月26日

●涉案专利号：CN01810309.X

●涉案专利申请日期：2001年3月30日

●涉案药物适应证：细菌感染

●专利权人：盐野义制药株式会社

●无效请求人：正大天晴药业股份有限公司

●法律依据：专利法第22条第3款

●决定要点：化学产品的创造性评判的关键在于：基于权利要求保护的化学产品相对于已知化学产品在技术方案上的区别及其所产生的技术效果，判断该区别的引入相对于发明实际解决的技术问题而言是否显而易见。对于结构上与已知化学产品接近的化学产品，只有在其相对已知化学产品产生预料不到的用途或效果的前提下，该化学产品具备创造性；反之，则不具备创造性。

●核心证据：中国专利文献CN1151162A（多尼培南化合物专利），公开日为1997年06月04日，复印件共27页；披露了多尼培南晶体

●专利复审委员会决定：宣告该专利发明权全部无效

●后续诉讼：未知，专利权仍然有效

●决定号：25492

●决定日期：2015年11月23日

●涉案专利号：200780043154.7

●涉案专利申请日期：2007年12月3日

●涉案药物适应证：Ⅱ型糖尿病

●专利权人：田边三菱制药株式会社

●无效请求人：北京蓝丹医药科技有限公司

●法律依据：专利法第22条第3款（创造性），第26条第3款（充分公开），第26条第4款（权利要求以说明书为依据）

●决定要点：决定要点：在判断创造性时，首先要将权利要求的技术方案和最接近的现有技术进行对比，找出二者的区别特征，确定所述技术方案实际解决的技术问题，进而考察现有技术中是否存在将该区别特征引入到所述最接近的现有技术中以解决上述技术问题的启示，如果现有技术中存在这样的启示，则该权利要求不具备创造性。

●核心证据：公开号为CN1829729A的中国专利申请公开说明书（卡格列净化合物专利），公开日2006年09月06日，复印件171页；披露了重结晶后得到了卡格列净

●专利复审委员会决定：宣告该发明专利权全部无效

●后续诉讼：未知，专利权仍然有效

●决定号：22790、22791

●决定日期：2013年7月9日（22790）、2014年4月4日（22791）

●涉案专利号：CN98807435.4、CN200710196265.3（对应决定号，后者是前者的分案申请）

●涉案专利申请日期：1998年7月23日

●涉案药物适应证：HIV、HBV感染

●专利权人：吉利德

●无效请求人：北京华科联合专利事务所

●法律依据：专利法第22条第3款（创造性）

●决定要点：决定要点：若发明与最接近现有技术的区别技术特征只是本领域的常规选择，且这种选择也未取得任何预料不到的技术效果，则所述发明不具备创造性。

●核心证据：

■Erik De Clereq，“Development of resistance of human immunodeficiency virus(HIV) to anti-HIV agents:how to prevent the problem ?” International Journal of Antimicrobial Agents,1997年第9卷第1期，1997年6月，杂志封面页、目录页、第21-36页英文复印件共18页，以及中文译文5页；披露了替诺福韦酯

■第95115544.X号中国发明专利申请公开说明书，公开时间1996年9月25日，复印件共41页；提供相关教导

●后续诉讼：北京市高级人民法院作出行政判决书（（2016）京行终1448号），驳回专利权人的上诉，维持22791号无效决定，但专利局登记的法律状态仍然为“授权”。22790号无效决定暂无后续的诉讼信息。

●决定号：WX12206、19537

●决定日期：2008年8月27日、2012年11月26日

●涉案专利号：CN01817143.5、CN200510097737.0（对应决定号，后者是前者的分案申请）

●涉案专利申请日期：2001年9月28日

●涉案药物适应证：慢性阻塞性肺病

●专利权人：贝林格尔英格海姆法玛两合公司

●无效请求人：江苏正大天晴药业股份有限公司

●法律依据：专利法第22条第3款（创造性）

●决定要点：决定要点：对于结构上与已知化学产品接近的化学产品，必须要有预料不到的用途或效果，否则该化学产品不具备创造性。从发明专利申请文件和现有技术中均不能得到教导的效果，不能作为认定该发明具备创造性的依据，申请日之后提交的证明该效果的实验数据，在创造性评价中应当不予考虑。

●核心证据：第5610163号美国专利，公开日为1997年03月11日，复印件共13页，及其中文译文共25页

●专利复审委员会决定：宣告该项发明专利权全部无效

●后续诉讼：无效决定生效

●决定号：WX17333

●决定日期：2011年8月31日

●涉案专利号：CN01812354.6

●涉案专利申请日期：2001年7月6日

●涉案药物适应证：高血压

●专利权人：法国施维尔实验室

●无效请求人：浙江华海药业股份有限公司

●法律依据：专利法实施细则第20条第1款（独立权利要求与从属权利要求），专利法第22条第2款（新颖性）、第3款（创造性）

●决定要点：如果权利要求中的某一技术术语具有本领域公知的含义，且其在权利要求技术方案整体中的含义也是清楚的，则该术语的存在不会导致权利要求保护范围不清楚。如果现有技术没有明确表征其晶体形态，且根据现有技术公开的制备方法也无法确认其制得的晶体形态与权利要求所保护的晶体形态相同，则不得断言权利要求不具备新颖性。结构上与已知晶体接近的晶体，必须要有预料不到的技术效果，否则，不具备创造性。

●核心证据：美国专利US4914214，披露了培哚普利叔丁胺盐结晶及其制备方法

●后续诉讼：无效决定生效

●决定号：WX13804

●决定日期：2009年8月21日

●涉案专利号：CN02148744.8

●涉案专利申请日期：2002年11月19日

●涉案药物适应证：HBV感染

●专利权人：天津药物研究院

●无效请求人：江苏正大天明药业股份有限公司

●法律依据：中国专利法第22条第2款（新颖性）、中国专利法第33条（修改不得超范围）、中国专利法第26条第4款（充分公开）

●决定要点：判定某一个晶体与另一个晶体是否相同的最直接手段是X射线衍射法，X射线衍射图谱对于晶体结构的表征具有指纹性，可以区别不同类型的晶体。通过比对X射线衍射图谱确定两晶体是否相同时，应将X射线衍射图谱进行整体比对，比较二者的峰位置、峰强度以及峰形是否匹配，其中峰位置尤其是小角度峰和强峰的峰位置匹配相对于峰强度的匹配具有更大的鉴定意义。

●核心证据：中国专利CN02137905.X，披露了阿德福韦酯晶型

●复审委员会决定：维持专利权有效

●后续诉讼：未知，专利权仍然有效

1. 欧存. 由两个无效案例浅谈药物化合物晶体的创造性[J]. 化工管理,2016,(29):240-241+244.

●作者单位：国家知识产权局专利局化学部

●主要内容：通过噻托溴铵晶型专利无效案与培哚普利叔丁胺盐晶型专利无效案评析了晶型专利的创造性

2. 马啸天,檀爱民,明志会,刘彩连. 从专利无效案件中探讨药物晶型专利文件的撰写[J]. 中国新药杂志,2016,(18):2120-2123.

●作者单位：江苏先声药业有限公司，中国药科大学工学院

●通过阿德福韦酯晶型专利无效案与噻托溴铵晶型专利无效案评析了药物晶型专利撰写的要点。

3. 劳芳,赵菁. 从专利无效、行政诉讼的案例看药物晶型的创造性[J]. 中国发明与专利,2016,(02):110-115.

●作者单位：国家知识产权局专利局专利审查协作北京中心医药部；

●主要内容

■同一化合物的不同晶型产品属于“结构接近的化合物”-噻托溴铵晶型专利无效案

■从已知化合物制备晶型是否存在明显的技术启示-四苄基伏格列波糖晶型专利无效案

■对于预料不到的技术效果的判断-青霉素结晶专利无效案

4. 丁锦希,李晓婷. 晶型药物专利保护策略研究——基于阿德福韦酯晶型专利无效宣告案的实证分析[J]. 中国发明与专利,2012,(08):40-45.

●作者单位：中国药科大学医药知识产权研究所；中国药科大学国际医药商学院

●主要内容：通过阿德福韦酯晶型专利无效案评析了晶型专利保护的策略

5. 韩镭. 浅谈药物晶型申请的创造性审查——衍生物药物晶型的创造性[A]. .2014年中华全国专利代理人协会年会第五届知识产权论坛论文（第三部分）[C].:,2014:13.

●作者单位：国家知识产权局专利局

●主要内容

■药物晶型专利申请创造性的整体审查思路

■现有技术与本申请涉及相同的化合物的药物晶型专利申请的创造性审查思路

6. 张辉,马秋娟,邓声菊. 药物晶型专利的新颖性探讨[J]. 中国新药杂志,2016,(05):490-494.

●作者单位：专利审查协作北京中心；北京国之专利预警咨询中心

●主要内容：分析了药物晶型检测鉴定中涉及的峰位置、峰强度、测量误差、差异峰数等参数对晶型专利新颖性的影响

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2017年6月01日- 11日——“第二届-选出您心目中的药品研发帝国”微信票选活动；

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2017年6月26日- 28日——上海——第三届药学前沿高峰论坛；

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2017年9月08日- 10日——重庆——“世界智能科技大会(医药分论坛)2017医药创新峰会”。