【汇总】清醒镇痛期间药物的选择

(1) 起效快，作用迅速而平稳。

(2) 剂量效应可用其镇静催眠作用预测。

(3) 对呼吸循环抑制作用轻。

(4) 半衰期短，停药后迅速恢复。

(5) 无活性代谢产物，排泄不经肝、肾。

(6) 对器官无毒性作用。

(7) 价格低廉。

(8) 易于保存和使用。

2．苯二氮革类  所有苯二氮革类药物均有抗焦虑和不同程度的镇静和遗忘作用。

消除半衰期(24～48h)长，应用后意识消失和识别功能恢复延迟。0．2～0．4mg／kg，可削弱驾驶能力>10h，若用于老年受术者后影响会更持久。代谢物(甲基安定)经肝脏循环，可致清醒后再度睡眠，可在离院受术者中发生。必要时可用氟马西尼0．1mg／kg静注拮抗催醒。

令人满意的是起效快、消除半衰期(2～4h)短、且无代谢产物或不经肝脏循环，在短暂手术后能迅速苏醒，遗忘作用强，使用方便，可用氟马西尼(0．1mg／kg静注)拮抗，因较大剂量(>0．2mg／kg)可导致术后镇静作用延长。0.05～0.15mg／kg静注。临床应用广泛。并用镇痛药时可致轻微呼吸抑制。与麻醉药合用时可引起严重的呼吸抑制。

是惟一具有镇静作用的麻醉镇痛药，适用于MAC。能够产生适度的镇静、很强的镇痛和遗忘作用。可增强局麻效果。

若并用咪哒唑仑，在医学整形美容手术中辅助肿胀麻醉，以氯胺酮0．26～0．75mg／kg静注，可获得非常满意的镇痛效果，是抽脂术等医学美容手术最常用的麻醉药物之一。

辅助局麻时，即使小剂量产生明显镇痛的同时，也未见明显的呼吸抑制。

氯胺酮单独应用时，幻觉和兴奋等不良反应发生率高，而与苯二氮革类药物合用后则明显减少；这两药物联合应用既可增强镇静和催眠效果，又可减轻心脏对氯胺酮的反应，保持呼吸与循环系统的稳定。

氯胺酮可增加心率、血压和颅内压；可引起分泌物增多，而导致喉痉挛；大剂量应用氯胺酮可引起不完全呕吐反射、深度镇静或全身麻醉；还并有术中不自主运动、躁动、谵语和术后意识混乱等缺点，只要合理搭配用药，其缺点可被克服，发挥其长处。

在短小手术后有苏醒延迟。单次剂量为0．25～0．5mg／kg、<2mg／kg静注。必须在专职麻醉医师指导下应用。因为氯胺酮在MAC中有着举足轻重的作用。

属于丁酰苯类药中强效安定药，镇静作用强大而时效短、不良反应小、安全性大，虽有体位性低血压缺点，但无心肌抑制，且抗呕吐、抗焦虑、抗忧虑作用强，为MAC最常用的一种神经安定药。静注后2～3min起效，10～20min效能达高峰，持续30～40min，消除半衰期2～3h。2．5～5．Omg静注，可加强催眠药、镇静药及镇痛药的中枢作用，一般作为局麻的辅助用药。与氯胺酮合用可拮抗和减少后者的幻觉、兴奋、躁动不安及呕吐等不良反应。

氟哌利多的椎体外系症状，与咪哒唑仑合用后未能表现出来，也不会产生不良后果。

半衰期0．92h。静注或短时间内输注后，镇静作用起效快，停药后很快苏醒。成人用的多。25～50μg／kg静注。当3.7mg／(kg·h)输注时与咪哒唑仑0.27mg／(kg·h)输注的镇静效果类似。异丙酚组停输注后2min内清醒，精神活动与基础状态相似，而相对应的咪哒唑仑组则在停输注后9min内清醒，术后精神活动抑制长达2h。

与咪哒唑仑比较，异丙酚术后所遗留的镇静、嗜睡、意识混乱、呆滞和遗忘现象较少，苏醒充分。异丙酚的可控性强、苏醒迅速、围术期不良反应发生率低，且有欣快感；小剂量应用时，对心血管和呼吸的抑制作用较轻，有镇吐作用，术后恶心呕吐很少发生。可提高苏醒质量，与咪哒唑仑比较，异丙酚亚催眠剂量不能产生显著的遗忘，故有利于术后受术者对医嘱的记忆。当需要产生遗忘作用时，与咪哒唑仑合用则可达到目的。

MAC时异丙酚联合氯胺酮2～4μg／(kg·min)的速率输注安全有效，能减少阿片类药物的用量与副作用，降低异丙酚导致呼吸抑制的发生率，且不影响受术者的认识功能与苏醒速度。

在起到确切的镇痛作用时也伴有呼吸抑制。临床麻醉常以小剂量镇痛药来加强镇痛及强化镇静催眠药的作用。阿片类药可明显增加围术期不良反应，恶心呕吐的发生率高，并有较强的呼吸抑制作用；而咪哒唑仑0．05mg／kg用于健康者未见明显对呼吸的影响。

(1)芬太尼：

开始以0．5～1．0μg／kg输注起效，若2．0μg／kg在50％受术者引起低氧血症，或达到最大剂量5μg／kg。若与苯二氮革类合用会产生严重的呼吸抑制，即芬太尼与咪哒唑仑合用，92％受术者有低氧血症，其中50％呼吸暂停15秒。故强调阿片类药与苯二氮卓类药合用时吸氧和呼吸监测的必要性。与咪哒唑仑比较，异丙酚与芬太尼合用在同样镇静深度时，异丙酚组呼吸抑制比咪哒唑仑组轻，低氧血症的发生率是咪哒唑仑一芬太尼组合的50％。芬太尼2．0～5．0μg／kg静注，不能延长苏醒时间，且术后早期有镇痛作用。

(2)瑞芬太尼：

为新合成的超短时强效的阿片类镇痛药，有起效快、镇痛作用强、作用时间短、恢复迅速、无蓄积等优点。消除半衰期8～20min，经血液或组织的非特异性酯酶代谢，清除迅速、彻底。产生镇痛作用的同时，有呼吸抑制及肌肉强直。静注1．0～2．0μg／kg诱导或辅助于局麻，或用于MAC，或0．025～0．05μg／(kg·min)输注作为MAC维持。术后镇痛0．15～0．4μg／(kg·min)输注。

(3)舒芬太尼：

为镇痛效果最强的阿片类镇痛药，具有更好的镇痛效果，心血管功能稳定，呼吸抑制轻，安全范围广，也可用于门诊手术和医学整形美容手术。0．16～1μg／kg静注。因其消除半衰期为2．5h，易产生蓄积，有迟发的术后呼吸抑制，大剂量或反复用药应注意。因其作用时间长，在MAC无独特优势。

(4)阿芬太尼：

起效迅速，达顶峰时间约为1．5min，适用于MAC。消除半衰期1．2～1．5h，苏醒快，无蓄积作用，适应于门诊短小手术。8～20μg／kg缓慢静注，0．5～3μg／(kg·min)输注。

(5)哌替啶：

为MAC常用药。常可以引起深度镇静和气道反应消失。消除半衰期2．5～4．4h，故其作用时间长(1．4～2．8h)，与氟哌利多或咪哒唑仑合用后，镇痛效果增强，不良反应轻。用于手术时间较长的医学美容手术。0．5～1mg／kg静注。

(1)酮咯酸(Ketorolac)：

是一种镇痛效果好、可静脉内应用的非类固醇类抗炎药，作为全身麻醉的镇痛药应用日益增多。1mg／kg静脉注射，辅助用于局麻手术，不良反应如瘙痒、恶心、呕吐的发生率比芬太尼3μg／kg静注显著减少，而两者镇痛效果相似。虽然酮咯酸与芬太尼相比术后镇痛作用小，但有利于病人提前下床活动。应用酮咯酸时需较大剂量异丙酚以弥补其镇静作用不足。

(2)氟比洛芬酯：1mg／kg静注。

【通用名称】 氟比洛芬酯

【商品名称】凯纷

【英 文 名】 Flurbiprofen Axetil Injection

【适应症】 术后及癌症的镇痛。

【用法用量】 成人每次静脉给予氟比洛芬酯50mg,尽可能缓慢给药(1分钟以上),根据需要使用镇痛泵,必要时可重复应用.并根据年龄,症状适当增减用量.一般情况下,本品应在不能口服药物或口服药物效果不理想时应用.

【不良反应】

1、严重不良反应：罕见休克、急性肾衰、肾病综合症、胃肠道出血、伴意识障碍的抽搐。

2、在氟比洛芬的其他制剂的研究中还观察到以下严重不良反应：罕见再生障碍性贫血、中毒性表皮坏死症（Lyell综合症）、剥脱性皮炎。

3、一般的不良反应：

（1）注射部位：偶见注射部位疼痛及皮下出血；

（2）消化系统：有时出现恶心、呕吐，转氨酶升高，偶见腹泻，罕见胃肠出血；

（3）精神和神经系统：有时出现发热，偶见头痛、倦怠、嗜睡、畏寒；

（4）循环系统：偶见血压上升、心悸；

（5）皮肤：偶见瘙痒、皮疹等过敏反应；

（6）血液系统：罕见血小板减少，血小板功能低下。

【禁忌】

1．消化道溃疡患者；

2．严重的肝、肾及血液系统功能障碍患者；

3．严重的心衰、高血压患者；

4．对本制剂成分有过敏史的患者；

5．阿司匹林哮喘，或有既往史的患者；

6．正在使用依洛沙星、洛美沙星、诺氟沙星的患者。

【注意事项】

1．下述患者慎用本药

（1）有消化道溃疡既往史的患者；

（2）有出血倾向、血液系统异常或有既往史的患者；

（3）心、肝、肾功能不全或有既往史的患者及高血压患者；

（4）有过敏史的患者；

（5）有支气管哮喘的患者。

2．尽量避免与其他的非甾体抗炎药合用。

3．不能用于发热患者的解热和腰痛症患者的镇痛。

4．本品的给药途径为静脉注射，不可以肌肉注射。

5．不能经口服药的患者如能口服药物时，应停止静脉给药，改为口服给药。

6．本品应避免长期使用，在不得已需长期使用时，要定期监测血尿常规和肝功能，及时发现异常情况，给予减量或停药。

7．在用药过程中要密切注意患者的情况，及时发现不良反应，并作适当的处理。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

1．妊娠或可能妊娠的妇女必须在治疗的有益性大于危险性时才能应用；

2．尽量不在妊娠末期应用（动物试验中发现在妊娠末期的大鼠用药后可导致分娩延迟及胎儿的动脉导管收缩）,

3．应用本品过程中避免哺乳（可能会转移到母乳中）。

【儿童用药】 因此儿童不宜使用。

【老年用药】 要特别当心老年患者出现不良反应，要从小剂量开始慎重给药。

【药物相互作用】

1. 禁止与洛美沙星,诺氟沙星,伊诺沙星合用,合用有导致抽搐的可能.

2. 慎与双香豆素类抗凝剂,甲氨蝶呤,锂剂,噻嗪类利尿剂,髓袢利尿剂,新喹诺酮类抗生素,肾上腺皮质类激素合用。规格 5ml:50mg×5支。

方便时吸人麻醉药也可用于MAC的麻醉维持，达到起效快、苏醒快、血循环稳定的目的，如七氟烷、地氟烷等。

必要时选用中短效的阿曲库铵和维库溴铵，或更短效的米库氯铵，苏醒期很少用拮抗药或用拮抗药后出现拮抗不彻底的现象，还有更短效的雷帕库帕库铵，可行气管内插管，或用面罩、带套囊的口咽通气道或喉罩等新通气装置维持气道通畅。

20～40μg或0．5～5．0μg／kg静注，可特异性拮抗阿片类药的嗜睡、镇静和欣快反应。

0．1～0．2mg／kg或0．25～1．0mg静注，可选择性地拮抗苯二氮革类药，对其诱发的CNS抑制十分敏感。