根据咸达数据V3.2，本周罗氏HBV衣壳蛋白装配抑制剂RO7049389在国内首次申报临床（附本类药物国内外进展）；此外，东瑞制药与中山康方合资公司康融东方申报PCSK9单抗AK102注射液；白云山申报1类新药注射用头孢嗪脒钠；上海百迈博制药申报2类治疗用生物制品CMAB807注射液。具体如下：
罗氏新型抗乙型肝炎病毒感染的试验性药物RO7049389及其片剂在国内首次申报临床，受理号CXHL1700064、CXHL1700065。本品是一种乙型肝炎病毒（HBV）衣壳蛋白装配抑制剂，以病毒的衣壳蛋白装配（Capsid assembly）为靶点，达到影响病毒复制的作用。
HBV衣壳由核心蛋白装配而成，3个核心蛋白二聚体聚集为核，通过疏水作用力再与其他二聚体结合，最后得到由120个二聚体组成的二十面体衣壳蛋白。在逆转录以前，HBV逆转录酶，pgRNA需要被衣壳蛋白正确包裹。因此，阻断衣壳蛋白装配，或加快衣壳蛋白降解，都会阻断衣壳装配过程，从而影响病毒复制。此外，构成核心蛋白二聚化基序及装配结构域的N-端149个氨基酸残基没有人体蛋白质同源序列。因此，衣壳蛋白装配抑制剂被视为抗乙肝药物开发的新靶点。
目前针对这一靶点设计的药物主要有2大类：异芳基二氢嘧啶类（HAPs）和苯丙烯酰胺衍生物。目前在研的药物还包括（小编根据文献收集，如有问题，请后台留言）：
NVR3-778：first-in-class，由Novira开发，目前已被强生收购，处于I期临床阶段。据了解Novira的pepline还有NVR3-1983、NVR26-0617；
JNJ-56136379：又名NJ-379，为强生公司收购Alios Biopharma所得，目前也处于I期临床阶段；
GLS-4：化学名甲磺酸莫非赛定，由东阳光开发，目前在国内进行I期临床试验；
ABI-H0731：由Assembly开发，目前进行到I/II期临床阶段，目前看来进度是最快的；
AB-423：由Arbutus开发，目前未进入临床；
BAY41-4109：由拜耳开发，属于HAPs类药物，目前未进入临床；
AT-61、AT-130：这2个药物均是苯丙烯酰胺衍生物，据查由Triangle Pharmaceuticals开发，目前该企业已经被Gilead收购。这2个药物的分子结构如下：
康融东方（广东）医药有限公司申报1类治疗用生物制品AK102注射液，受理号CXSL1700021。据查本品是一种前蛋白转化酶枯草溶菌素9（PCSK9）单抗注射液，用于治疗高血脂。本品是继君实JS002（重组人源化抗PCSK9单抗注射液，2016年8月29日承办，受理号CXSL1600050，目前排队待审评）和信达BI306（重组全人源抗前蛋白转化酶枯草溶菌素9(PCSK-9)单抗注射液，2017年2月13日承办，受理号CXSL1600128，目前排队待审评）之后第3个由国内企业递交临床申请的PCSK9单抗。
康融东方是东瑞生物投资（东瑞制药（02348）的全资子公司）与中山康方生物医药成立的合营公司，而AK102是苏州亚宝转让给中山康方的项目，该项目由苏州亚宝与中山康方共同合作研发，于正式启动临床前开发时，由中山康方购回所有权益。
广州白云山医药集团申报1类新药头孢嗪脒钠及注射用头孢嗪脒钠，受理号CXHL1600340、CXHL1600324、CXHL1600338、CXHL1600339。根据名称可知本品属于头孢菌素类抗生素，据悉白云山针对本品申请的《C3亚甲基含氮杂环取代的脒硫乙酰胺基头孢菌素、制备方法及应用》通过美国专利检查并将授予专利权。
上海百迈博制药申报2类治疗用生物制品CMAB807注射液，受理号CXSL1600096，目前未查到本品的适应症。
上海百迈博制药有限公司成立于2009年10月，于2015年11月由Mabtech Ltd.全资注资，注册资本52000万元人民币。目前1个产品已完成III期临床研究并申请新药注册；1个正在进行III期临床试验，另有多个品种即将申请临床。此类品种属适应症涉及恶性肿瘤、自身免疫性疾病、骨质疏松、视网膜黄斑变性等高发、难治性疾病的特效生物药，且同类产品单药全球最高年销售额已经突破100亿美元。Mabtech Ltd.已与美国Sorrento Therapeutics公司签署协议，合作将上述抗体药物申请在欧美注册并启动临床研究。
作者| 横颜
编辑| 米琥
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