基础研究|华南植物园在天然产物抗耐药菌药物化学研究取得进展

广东基础研究 · 公众号 · · 2018-10-19 15:02

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桃金娘 (Rhodomyrtus tomentosa (Aiton) Hassk.) 又名山稔子、岗稔，分布于台湾、福建、广东、广西等地的丘陵地带，是岭南地区分布广泛的药用和观赏植物，其果实可食用，是南方佳果。

中国科学院华南植物园天然产物化学生物学研究组博士研究生赵丽云在邱声祥研究员和谭海波副研究员的指导下，对从桃金娘中的抗菌活性成分桃金娘异酮 (rhodomyrtosone B) 进行了抗耐药菌活性及机理研究，发现它对耐甲氧西林金黄色葡萄球菌及耐万古霉素粪肠球菌具有很强的抗菌活性，并发现桃金娘异酮及其衍生物的抗菌作用机理是改变耐药菌的膜电位。通过筛选一系列合成衍生物的抗耐药菌活性及结构-活性关系 (SAR) 研究，获得了活性更强(提高4-5倍)的先导化合物，并且得到动物体内实验验证。

相关研究成果已经发表在 Journal of Ethnopharmacology和Med.Chem.Commun., 刊物上。并且已获得国家发明专利授权(“桃金娘酮化合物及其在制备抗菌药物中的应用”，专利号：ZL201510182272.2)。该研究团队在桃金娘和植物来源抗生素的系列研究成果为后续的抗耐药抗生素创新药物研究提供了物质基础。

该研究获得国家自然科学青年基金、广东省自然科学基金等项目的资助。