近两年,国家食药监总局拓宽药品审评绿色通道,加快了注册批文的审批进度。2015年,CFDA批准溴芬酸钠、他氟前列素、左氧氟沙星、布林佐胺噻吗洛尔4个眼科药物。其中有两个是青光眼治疗药物,分别是:英国Alcon Laboratories的布林佐胺马来酸噻吗洛尔滴眼剂和日本参天公司的他氟前列素滴眼剂。
2014年5月,中华医学会眼科学分会发布了《中国原发性青光眼检查诊断及治疗共识(2014年)》,对提高青光眼的诊断和治疗水平发挥了重要的指导作用。
2017年颁布的《国家医保药品目录》化药篇收载的眼科专用药物分为九小类,共64个药物。各小类中数量居首的是抗青光眼剂缩瞳剂,收载12个药物。
分别是毛果芸香碱、噻吗洛尔、乙酰唑胺、贝美前列素、倍他洛尔、布林佐胺、醋甲唑胺、卡替洛尔、拉坦前列素、曲伏前列素、溴莫尼定、左布诺洛尔。其中醋甲唑胺是2017年新增加的药物。
当前,中国与美国、欧洲和亚太地区青光眼临床用药已基本同步。
最新统计数据显示,全球已有近7000万青光眼患者,到2020年这一数字将快速上升为7960万,增长率达13.71%。
总体而言,老年性青光眼约占眼科疾病的14.36%。目前抗青光眼药物、激光和手术是临床治疗青光眼的三大手段,而
根据青光眼的类型及进展期,药物治疗仍是首选,从而带动了青光眼治疗药物市场的快速发展。
据米内网HDM系统数据,
2016年国内重点城市公立医院眼科药用药金额已达13.60亿元,同比上一年增长了11.61%。2016年国内160家眼科药物生产厂商创造了约200亿元销售规模,其中抗青光眼用药占据11%~12%。
青光眼用药TOP 10药物分别是
拉坦前列素、曲伏前列素、布林佐胺、溴莫尼定、卡替洛尔、贝美前列素、拉坦噻吗、醋甲唑胺、左布诺洛尔、硝酸毛果芸香碱。
拉坦前列素(Latanoprost)是美国FDA批准的第一个抗青光眼的前列腺素类药物,是辉瑞旗下产品,商品名为Xalatan。拉坦前列素为前列腺素F2α类似物,是一种具有选择性的前列腺素受体激动剂,能通过增加房水的葡萄膜巩膜旁道流出而降低眼压,用药量小,具有良好的降眼压效果,临床主要用于开角型青光眼和高眼压症。我国从1999年开始进口该品,商品名为适利达,是国内医院青光眼临床治疗的一线用药。
2001年辉瑞开发的复方拉坦前列素噻吗洛尔(latanoprost/Timolol)制剂获得FDA批准上市,用于降低开角型青光眼和高眼压症病人升高的眼压,并适用于β-受体阻滞剂局部治疗效果不佳的患者,2008年进入中国市场,商品名为适利加。
2004年,鲁南贝特制药开发的拉坦前列素原料药及其滴眼剂获准上市。随后成都恒瑞、华润紫竹和上海信谊金朱的拉坦前列素滴眼剂也相继上市。2015年12月,湖北远大天天明的拉坦前列素滴眼剂上市。此外,台湾联邦化学制药股份和韩国Taejoon Pharm公司的拉坦前列素滴眼液已在中国获得注册。
据HDM数据,
2016年国内重点城市公立医院拉坦前列素用药金额已达3024万元, 同比上一年增长了7.89%。
值得一提的是,2015年7月CFDA批准了日本参天制药的他氟前列腺素滴眼剂上市,商品名为泰普罗斯(Tapros)。在国内市场,前列素类滴眼剂已有多个品种,仅拉坦前列素实现了国产化。因此,
拉坦前列素是国产抗青光眼前列素滴眼剂与泊来品竞争的焦点之一。
曲伏前列素滴眼液是由英国爱尔康公司(Alcon Universal)开发的新品种。2006年9月获得FDA正式批准,商品名为Travatan。2004年爱尔康的曲伏前列素滴眼液进入中国市场,以商品名苏为坦上市。2014年10月,CFDA批准复方曲伏噻吗滴眼液注册,商品名苏力坦(DuoTrav),已进入国内医院市场。
曲伏前列素是异丙酯前体,通过角膜吸收,被水解为具有生物学活性的游离酸,在全身代谢中,曲伏前列素游离酸能被氧化代谢为非活性代谢产物。完全激活FP受体,从而引起房水充分外流,提供强有力的降低眼压的作用,保护患者视野。用于降低开角型青光眼或高眼压症患者升高的眼压治疗。
据HDM数据,
2016年国内重点城市公立医院曲伏前列素用药金额已达2813万元,同比上一年增长了0.54%。
目前,国内曲伏前列素滴眼液临床用药由爱尔康公司的苏为坦(Travatan)垄断市场,复方滴眼液苏力坦尚处于起步阶段。
碳酸酐酶抑制剂(CAI)是治疗青光眼及高眼压症又一类药物,局部使用碳酸酐酶抑制剂已成为对β-受体阻断剂有禁忌且不能耐受缩瞳剂患者的首选用药。这一类药物主要是直接抑制睫状上皮的碳酸酐酶活性,从而减少房水生成,降低眼压。乙酰唑胺口服片剂和注射剂临床使用多年,但选择性较差,并有消化代谢系统的不良反应,不宜长期使用。随着碳酸酐酶抑制剂类新药布林佐胺的上市,醋甲唑胺、乙酰唑胺和双氯非那胺口服药物逐渐不被医生和患者所选用,呈现出逐年下滑的态势,带动了碳酸酐酶抑制剂类药物推陈出新。