专栏名称: 医药魔方Info

传递医药信息，分享资源数据！医药魔方Info关注全球范围内的重要医药信息情报，包括药品注册审批、药物临床试验数据、公司交易并购动态、公司财报业绩、医药人才流动，热门政策事件等等，为用户的日常决策提供关键信息参考。让你充电5分钟，吹牛2小时！

罗氏PI3Kα抑制剂获批上市，乳腺癌领域再添重磅产品

医药魔方Info · 公众号 · · 2024-10-11 15:34

正文

10月10日，FDA官网显示已批准罗氏的PI3Kα抑制剂inavolisib（Itovebi）联合哌柏西利和氟维司群用于治疗在辅助内分泌治疗期间或完成后复发后的内分泌治疗耐药、PIK3CA突变的激素受体（HR）阳性、人表皮生长因子受体2（HER2）阴性的局部晚期或转移性乳腺癌成人患者。

此次批准得到了INAVO120研究的数据支持。 INAVO120 是一项随机、双盲、安慰剂对照、多中心III期临床研究（n=325），旨在评估inavolisib联合哌柏西利和氟维司群对比安慰剂联合哌柏西利和氟维司群治疗PIK3CA突变型HR+/HER2-局部晚期或转移性乳腺癌成人患者的疗效和安全性。这些患者在完成辅助内分泌治疗期间或之后的12个月内疾病进展，且既往未接受过局部晚期或转移性疾病的全身治疗。研究的主要终点为无进展生存期（PFS）。

结果显示，与安慰剂组相比，inavolisib组患者的中位PFS有所延长（15.0 vs. 7.3个月，HR=0.43，P<0.0001），数据具有统计学意义和临床意义；两组的 ORR 分别为为58%和25%，中位DOR分别为18.4个月和9.6个月；总生存期（OS）数据尚未成熟，但已观察到明显的积极趋势（NE vs. NE，HR=0.64，P=0.0338），后续将继续随访。

来源：SABCS 2023

大约40%的HR+转移性乳腺癌患者存在PIK3CA基因突变 。该突变可导致PI3Kα蛋白突变，从而导致肿瘤生长不受控制、疾病进展和对内分泌治疗的抵抗。

Inavolisib是一款口服、高选择性PI3Kα抑制剂，对PI3Kα的选择性和效力均高于其它亚型（PI3K β/δ/γ) ），并且能够特异性触发突变PI3Kα蛋白的降解。凭借这种独特的双重作用机制，inavolisib可能为HR+/HER2-的PI3Kα突变型晚期乳腺癌患者提供耐受性良好、持久的疾病控制效果，并可能改善其预后。