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难溶性药物的增溶与制剂技术

药融圈  · 公众号  ·  · 2024-06-21 09:26

正文


难溶性药物的开发是药物研发领域的一个重要挑战,这类药物在体内的溶解度低,导致生物利用度不高,从而影响治疗效果。为了解决这一问题,多种用来提高难溶性药物的溶解性和生物利用度的方式被推出。而随着纳米技术、脂质体制备技术、聚合物载体技术等新型制剂技术的出现,研究人员开始探索更加高效、稳定的药物递送系统。




当下常见的难溶性药物增溶与制剂技术有以下几种:

固体分散体技术: 通过将药物高度分散在适宜的载体材料中形成的一种固态物质,类似于液体系统的溶液或混悬液。固体分散体的制备方法包括熔融法、溶剂法和机械分散法等。这种技术可以显著提高药物的溶出率,从而提高生物利用度。

纳米技术: 包括纳米晶和纳米粒,通过机械能将药物粉碎或碾磨成为纳米级别大小的颗粒,从而分散在介质里,使其长期稳定。纳米技术可以通过降低粒度,增大表比面积,从而显著增加溶解速率。

包合物技术: 指一种分子被完全包含于另一分子的空穴结构中形成的特殊复合物。常用的包合材料是β-环糊精及其衍生物,可以显著提高药物的溶解度和稳定性。

脂质体制备技术: 通过使用脂质体作为药物载体,可以改善药物的吸收和稳定性。脂质体技术可以克服低吸收的物理化学障碍,提高药物的生物利用度。


除了以上策略,流通池法在助力难溶性药物开发上也颇为出力,流通池由溶剂存储瓶、恒流泵、恒温水浴、样品池、滤器和样品收集器组成。根据其溶出介质流通方式不同,可分为闭环式和开环式。流通池法的优点在于它可以模拟人体消化道的pH环境及消化液体积的变化,还可以在池底放置玻璃珠,以此来改变介质流动方式,模拟有无食物状态及不同年龄、不同病理条件下患者的胃肠蠕动情况,从而更准确地反映药物在体内的转运过程及药物的作用特点。


在难溶性药物的开发中,新型制剂技术和流通池法可以相互结合,以提高药物的开发效率和成功率。 这种组合方法不仅可以提高药物的开发效率,还可以在药物研发的早期阶段就预测药物的体内表现,为后续的临床试验和药物审批提供有力的支持。难溶性药物的开发策略不断进步,新型制剂技术的应用为提高药物的溶解性和生物利用度提供了新的可能性。随着研究的深入和技术的发展,未来的药物研发将更加注重个性化和精准化,以满足不同患者的治疗需求。








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