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广谱抗癌靶点RET抑制剂研究进展一览

医脉通肿瘤科  · 公众号  ·  · 2021-08-24 18:21

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作者:Cornflower

本文为作者授权医脉通发布,未经授权请勿转载。

转染重排(RET)激活性融合和突变是许多癌症的关键驱动因素。据统计,约1%-2%的非小细胞肺癌(NSCLC)患者和约10%-20%的甲状腺乳头状癌患者携带RET融合,约90%的晚期甲状腺髓样癌(MTC)患者携带RET突变。此外,致癌的RET融合也在结直肠癌、乳腺癌、胰腺癌和其它癌症类型中以较低频率出现。因此,RET基因变异具有成为开发“不限癌种”疗法靶点的潜力。


认识RET基因


作为一个原癌基因,RET位于10号染色体的长臂上,编码一个受体酪氨酸激酶。RET相关肿瘤发病机制主要有RET基因改变和野生型RET基因的表达异常,其中RET基因改变形式有两种:RET融合及RET突变。RET突变的发生率远高于RET融合,但绝大多数RET突变并不产生临床意义,而RET融合改变却与多种癌症的发生发展相关。


随着对RET基因突变研究的深入,RET正在成为多种肿瘤精准治疗的靶点。目前靶向RET的小分子抑制剂研究进展如何?下面具体了解。



一 、普拉替尼(blu-667)


今年3月份,国内首款RET抑制剂普拉替尼获国家药品监督管理局(NMPA)批准上市,用于既往接受过含铂化疗的RET基因融合阳性局部晚期或转移性NSCLC成人患者的治疗。


普拉替尼的获批上市,填补了国内RET融合NSCLC患者无药可用的空白,意味着国内肿瘤患者终于迎来首款RET抑制剂。


此次普拉替尼国内的获批是基于2020年世界肺癌大会(WCLC)上公布全球性I/II期的ARROW研究中国内患者的数据结果 1 。截至2020年5月22日, 共纳入10个中国研究中心的37例晚期RET融合阳性NSCLC患者。结果显示:32例基线有可评估病灶的患者中,确认的客观缓解率 (ORR) 为56% (95% CI: 38-74%),包括1例完全缓解(CR)和17例部分缓解(PR),除此之外,还有2例PR待确认。疾病控制率为(DCR)为97%,其中1例不可评估。该研究结果与全球结果一致,且该药在中国患者人群中的安全性及耐受性良好。









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