速递 | 青光眼在研新药关键3期临床成功，即将申请上市

▎药明 康德/报道

Aerie Pharmaceuticals专注于发现、开发和市场化针对青光眼和其他眼科疾病的同类首个（first-in-class）治疗方案。昨天，该公司宣布其90天长的3期Mercury 2注册试验，使用固定剂量组合的产品候选物 Roclatan取得了成功的主要功效结果 。Mercury 2的结果与来自Mercury 1试验的90天疗效结果一致，该试验是针对Roclatan的3期阶段注册试验，于2016年9月报告了功效结果。

Mercury 2达到了其主要功效终点， 固定剂量组合中每种成分表现出了统计学优势，包括0.02％浓度的Aerie产品候选物Rhopressa（netarsudil眼溶液）和市场上领先的前列腺素类似物（PGA）latanoprost。 该研究评估了最高基线眼压（IOP，intraocular pressure）介于20mmHg（毫米汞柱）到36mmHg的患者。在整个研究期间，Roclatan的IOP降低效果比单用latanoprost或Rhopressa要大1〜3mmHg。

0.02％浓度的Rhopressa（netarsudil眼溶液）是该公司的新型滴眼剂。 如果获得批准，将成为迄今为止唯一的每日一次产品 ，专门针对眼部的小梁网，这是眼睛的主要流体排泄物组织且与青光眼患者升高的IOP相关。临床前和临床研究也表明，Rhopressa可降低巩膜静脉压。此外，基于Aerie的临床前研究，Rhopressa可以提供一种减少眼睛液体产生并因此降低IOP的附加机制。生物化学上研究中显示Rhopressa中的活性成分netarsudil可以抑制Rho激酶（ROCK）和去甲肾上腺素转运蛋白（NET）。最近的临床前研究还显示，Rhopressa可能具有改善疾病的性质，包括对小梁网细胞的抗纤维化作用，以及增加小梁网的渗透能力。

▲ Roclatan和Rhopressa的作用机理（图片来 源：Aerie Pharmaceuticals官网）

Roclatan是一种每日一次的滴眼剂，将Rhopressa与广泛使用的前列腺素类似物latanoprost组合。根据该公司的临床前研究和临床试验结果，如果Roclatan获得批准，将是通过所有已知机制降低IOP的第一个青光眼治疗药物： （1）增加小梁网的液体流出，这是眼睛的主要排液途径；（2）通过视神经通路增加液体流出，这是眼睛的次要排液方式；（3）减少眼睛液体产生；以及（4）降低巩膜静脉压（EVP） 。通过覆盖所有已知的IOP降低机制，Roclatan有可能提供比目前任何获批青光眼产品更强大的降眼压作用。

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