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「非甾体抗炎药和对乙酰氨基酚的临床应用」
药物专题，为临床合理使用非甾体抗炎药和对乙酰氨基酚提供决策参考。本文摘录其在疼痛领域的临床应用要点，
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痛风急性发作应尽早应用足量速效剂型 NSAIDs，常用 NSAIDs 的镇痛推荐剂量详见表。
常用 NSAIDs 的镇痛推荐剂量
NSAIDs 通过阻断环氧化酶通路，抑制前列腺素合成，使子宫张力和收缩力下降，达到止痛的效果。有效率 60%~100%，服用简单，不良反应小，还可以缓解其他相关症状，如恶心、呕吐、头痛、腹泻等。
一般于月经来潮、痛经出现前开始服用，连续服用 2~3 天，因为前列腺素在月经来潮的最初 48 小时释放最多
，连续服药的目的是减少前列腺素的合成和释放。因此疼痛时间断给药效果不佳，难以控制疼痛。然而，有 15% 左右的病人对 NSAIDs 不敏感或耐受，
这些病人可以选择复方短效避孕药作为二线药物。
布洛芬和酮基布洛芬的血药浓 30-60 min 达到峰值，起效很快。
吲哚美辛等对胃肠道剌激较大，容易引起消化道大出血，不建议作为治疗痛经的一线药物。必要时可以用栓剂，采用肛门用药。常用于治疗痛经的 NSAIDs 及剂量详见表。
轻度疼痛患者，首选 NSAIDs，治疗轻度癌性疼痛具有一定的效果，且无耐药性和成瘾性，为第一阶梯用药。常用的包括阿司匹林、吲哚美辛、布洛芬缓释胶囊、双氯芬酸钠缓释片等。
中度疼痛患者，可选择可选用弱阿片类药物或低剂量的强阿片类药物，可联合应用 NSAIDs 或对乙酰氨基酚以及辅助镇痛药物（抗惊厥类药物、抗抑郁类药物、糖皮质激素、局部麻醉药物和双膦酸盐类药物等）为第二阶梯用药。
对于剧烈疼痛患者，首选强阿片类药物，并可合用 NSAIDs 或对乙酰氨基酚以及辅助镇痛药物（抗惊厥类药物、抗抑郁类药物、糖皮质激素、局部麻醉药物和双膦酸盐类药物等），为第三阶梯用药。
NSAIDs 是治疗慢性腰背痛（cLBP）最常推荐的一线药物（证据等级/推荐强度：A/1）。对乙酰氨基酚是治疗 cLBP 的二线药物（证据等级/推荐强度：B/2）。联合药物治疗在改善 cLBP 的疼痛和残疾方面比单药治疗更有效，能够更好地缓解疼痛，提高耐受性。
如普瑞巴林联合塞来昔布或阿片类药物，被证明比其中一种单一疗法更有效。曲马多-对乙酰氨基酚合剂可有效降低腰痛强度。NSAIDs 与肌肉松弛药（如替扎尼定等）的联合、NSAIDs（如右酮洛芬氨丁三醇注射液等）与阿片类药物的联合，临床用于 LBP 的治疗。
1.
治疗原则
应根据头痛严重程度、伴随症状、既往用药和患者的个体情况，结合阶梯治疗或分层治疗原则选用急性期治疗药物；避免使用安乃近，以及含有巴比妥类和阿片类成分的止痛药；并警惕发生急性止痛药过度使用和药物过度使用性疼痛的风险
① 阶梯治疗
首先给予治疗剂量的对乙酰氨基酚或 NSAIDs，根据患者需求和药物反应，逐步升级或直接给予曲普坦类和降钙素基因相关肽（CGRP）受体拮抗剂和高选择性的 5‑羟色胺 1F（5‑HT1F）受体激动剂 Ditans 等特异性药物治疗。
② 分层治疗
头痛较轻时，服用 NSAIDs，1 h 后若反应不足，加用曲普坦类药物；中度或重度头痛（在最近 3 个月中丧失工作、家务、学习或娱乐等能力超过 50% 的天数大于 10 d）时，应尽早足量服用曲普坦类药物，1 h 后若反应不足，可加用 NSAIDs；对于有先兆偏头痛，在先兆开始时服用 NSAIDs，在头痛开始时服用曲普坦类药物。
2. 治疗药物
（1）非特异性药物治疗
常用药物有对乙酰氨基酚、NSAIDs（如布洛芬、双氯芬酸、萘普生以及阿司匹林等）及其复方制剂。
对乙酰氨基酚：
2 项随机对照双盲试验结果显示，对乙酰氨基酚可有效缓解偏头痛急性发作症状，但仅对轻中度头痛发作有效。推荐剂量为 500~1 000 mg/次，每日最大剂量 4000 mg（Ⅰ级推荐，A 级证据）。
布洛芬：
2 项随机对照试验（RCT）结果表明，200 mg 的布洛芬可在 2 h 内有效缓解偏头痛症状。4 项 RCT 结果表明，400 mg 的布洛芬可在 1 h 内有效缓解偏头痛症状。1 项 RCT 结果表明，600 mg 的布洛芬可在 1 h 内有效缓解偏头痛症状。4 项 RCT 结果表明，400 mg 布洛芬可在 24 h 内持续缓解偏头痛。推荐剂量为 200~800 mg/次，每日最大剂量 800 mg（Ⅰ级推荐，A 级证据）。
阿司匹林：
1 项纳入 13 项 RCT 研究的荟萃分析结果显示，900~1000 mg 阿司匹林可有效缓解偏头痛急性发作症状。由于阿司匹林可引起消化系统疾病、出血、过敏、Reye 综合征等不良反应，所以在使用的时候，要根据我国国情和患者情况个体化使用。推荐剂量为 300~1 000 mg/次，每日最大剂量 3000 mg（Ⅰ级推荐，A 级证据）。
偏头痛急性发作期非特异性治疗药物推荐
（点击查看大图）
（2）特异性药物治疗
① 曲普坦类：
是偏头痛中、重度急性发作的一线治疗药物。2 项大样本随机对照研究证实曲普坦类药物在缓解急性偏头痛方面疗效显著，优于或等于 NSAIDs。
② CGRP 受体拮抗剂：
CGRP 受体拮抗剂 gepants 通过阻断 CGRP 与其受体结合进而降低三叉神经血管系统活性，终止偏头痛急性发作。3 项高质量 RCT 研究结果表明，口服 rimegepant 和 ubrogepant 能有效缓解偏头痛急性期疼痛。
③ 选择性 5‑HT1F 受体激动剂：
通过对中枢和外周神经系统 5‑HT1F 受体的激动作用用于偏头痛急性期治疗。2019 年 lasmiditan 口服剂型（50 mg 和 100 mg）被美国食品药品监督管理局（FDA）批准用于成人急性偏头痛发作期的治疗。
1. 坐骨神经痛
止痛药对坐骨神经痛的疗效尚不确定，且可能有副作用。探讨其作用，只在极少数的情况下于短时间内（几周而不是几个月）以尽可能低的剂量用于止痛。
