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来源:
BioWorl
d
摘要:
武汉新冠病毒疫情爆发的这段时间,抗病毒药物发现接连不断,
北大
发现的
沐舒坦
、
南大
发现的
金银花
、
中科院
发现的
双黄连
,它们究竟
是战胜病毒的希望,还是新时期的“板蓝根”?
2019年底武汉市开始出现的
新型冠状病毒
(2019-nCoV)
牵动着无数人的心。
昨天晚上,
双黄连
一夜爆红,喜提热搜,并很快脱销。
2019年底武汉市开始出现的
新型冠状病毒
(2019-nCoV)
牵动着无数人的心,目前国内已有近12000例确诊病例,另有18000例疑似病例,已导致259人死亡。
世界卫生组织
WHO
也将此次疫情认定为
国际突发公共卫生事件
。
在全国乃至全世界范围内,医护工作者在前线战斗,广大的科研工作者也在争分多秒地对
新型冠状病毒
(2019-nCoV)
进行研究,希望尽快从根本上了解这一病毒并寻找战胜它的方法。
疫情扩大以来的半个月时间里,国内外共有至少
45篇相关研究论文
上线发表,也有多种
抗新冠病毒药物
走入视线。
相关研究论文,
BioWorld
这段时间解读了很多了,今天
BioWorld
汇总报道一下近期出现的各种抗新冠病毒药物及相关研究。
最早进入公众视线的抗新冠病毒药物是抗艾滋病药物
克力芝
。
1月23日,之前被确诊感染新型冠状病毒的
北京大学第一医院呼吸和危重症医学科主任
王广发
接受媒体采访时表示,
艾滋病治疗药物洛匹那韦/利托那韦片
(Lopinavir/ritonavir,LPV/r,
商品名:
克力芝
)对他很有效,
服用后只用了一天体温就好转
。
克力芝
是
洛匹那韦
(下图左)与
利托那韦
(下图右)组成的复方制剂
。
洛匹那韦
是一种HIV蛋白酶抑制剂,可以阻断Gag-Pol聚蛋白的分裂,导致产生未成熟的、无感染力的病毒颗粒;
利托那韦
是一种针对HIV-1和HIV-2天冬氨酰蛋白酶的活性拟肽类抑制剂,通过抑制HIV蛋白酶使该酶无法处理Gag-Pol多聚蛋白的前体,导致生成非成熟形态的HIV颗粒,从而无法启动新的感染周期。
利托那韦可抑制CYP3A介导的洛匹那韦代谢,从而产生更高的洛匹那韦浓度。
1月29日,
深圳市卫健委
主任
罗乐宣
表示,
深圳
已经启动现有抗艾滋病药物
克力芝
及广谱抗病毒药
法匹拉韦
用于新型冠状病毒肺炎的抗病毒治疗的
临床研究
。
中科院药物所发现30种可能有效的药物
1月25日,中科院药物研究所在
2019-nCoV水解酶
高分辨率晶体结构的基础上,
利用虚拟筛选和酶学测试相结合的策略,重点针对已上市药物以及自建的“高成药性化合物数据库”和“药用植物来源化合物成分数据库”进行了药物筛选,迅速
发现了30种可能对2019-nCoV有治疗作用的药物、活性天然产物和中药
。
候选药物包括蛋白酶抑制剂茚地那韦
(Indinavir)
、沙奎那韦
(Saquinavir)
、洛匹那韦
(Lopinavir)
、卡非佐米
(Carfilzomib)
、利托那韦
(ritonavir)
等12种
抗HIV药物
,2种
抗呼吸道合胞病毒药物
,1种
抗人巨噬病毒药物
,1种
抗精神分裂症药物
,1种
免疫抑制剂
以及2种其他类药物
。详细药物名单见:
30种可能对武汉新型肺炎有效的老药和中药
2020年1月25日,
北京大学
基础医学院的
王月丹
和
初明
团队,采用
自主研发的人工智能药靶筛选系统
,重点针对2674种已上市的药物以及1500种中药提取物进行了药物筛选,
发现了多种潜在的ACE2结合剂,有望用于武汉新型冠状病毒感染的治疗,其中包含了氨溴索
(CAS号:18683-91-5)
等。
氨溴索(C13H18Br2N2O)
氨溴索
,又称
沐舒坦
,是一种呼吸道润滑祛痰药,能促使呼吸道表面活性物质的形成,调节浆液性与黏液性物质的分泌,促进代谢,还可改善纤毛运动,增强呼吸道分泌物的消除作用。
沐舒坦作为祛痰药受到《儿童呼吸安全用药专家共识》、《普通感冒规范诊治的专家共识》以及《咳嗽的诊断与治疗指南》推荐,临床上常用于急慢性支气管炎、支气管扩张、支气管哮喘、手术后的咳嗽困难等疾病的治疗。
沐舒坦是一种呼吸科常用药物,有助于缓解肺炎时的痰多症状,毒副作用较低,安全性高
,或可在临床治疗武汉新型冠状病毒感染的肺炎患者中予以考虑和关注。
南大发现金银花或可抑制新冠病毒
1月31日,
BioWorld
公众号报道,
南京大学
张辰宇
教授团队研究发现,
金银花
等植物中富含的
miRNA
,
有靶向和抑制新型冠状病毒的潜力,可用于新冠病毒的早期预防和治疗
。
MicroRNA
(miRNA)
是一类内生的、长度约为20-24个核苷酸的小RNA,在细胞内具有多种重要的调节作用。
miRNA在不同的物种间高度保守,近年来陆续有研究认为
miRNA可以跨物种调控基因表达
。
2012年,
张辰宇
教授在
Cell Research
杂志发表研究论文,发现食物中的外源植物miRNA可以调控哺乳动物靶基因的表达。
2016年,
张辰宇
教授再次在
Cell Research
杂志发表研究论文
,进一步发现
金银花
中的miRNA
——MIR2911可以通过汤剂被小鼠吸收,并直接靶向
甲流病毒
,
从而抑制病毒复制
。
后续研究表明,金银花中的
MIR2911
在
埃博拉病毒
、
寨卡病毒
、
非洲猪瘟病毒
、
中东呼吸热病毒
及
猪轮状病毒
等多种病毒基因组具有结合位点,
能够抑制这些病毒的复制
。
在此次公布的
武汉新型冠状病毒
的基因组上,已经发现了
179个可能的MIR2911结合位点
。
MIR2911能够在金银花煎剂中稳定存在
,并通过口服后在人体内直接抑制流感病毒的复制。
之前的实验表明,
黄柏
、
大青叶
、
中国绿茶
中富集与
金银花
中相同
高浓度的MIR2911
。因此,
金银花、黄柏、大青叶等能够用于新型冠状病毒的预防与早期治疗的潜力
。
双黄连口服液是比较常见的光谱抗病毒药物之一,由
金银花
、
黄芩
、
连翘
三味中药组成
。
1月31日,
,
双黄连
一夜爆红,喜提热搜,并很快脱销,有多火呢?广大群众甚至不畏严寒,深夜在药店门口排队购买,连淘宝上兽用双黄连都被抢购一空,双黄莲蓉月饼也没能幸免。
完美再现了当年SARS时期抢购板蓝根和白醋的情景。
据
中科院上海药物研究所
和
武汉病毒研究所
发布的新闻显示,中科院药物研究所
左建平
团队根据其研究的双黄连在抗SARS和MERS等冠状病毒的成果,预计双黄连对新型冠状病毒感染肺炎可能有效,并对正常人群有预防作用,建议在临床试用。
1月29日晚至1月30日凌晨,中科院武汉病毒研究所连夜开展双黄连口服液在细胞水平的抗病毒活性实验,结果表明,双黄连口服液具有抗新冠病毒的功能,目前上海公共卫生临床中心已通过专家伦理委员会审核,启动临床使用工作。
1月31日,国际顶尖医学期刊《新英格兰医学期刊》NEJM刊登的最新研究论文显示,美国第一例新冠肺炎病人在接受了名为