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内容来源于
Acta Pharmaceutica Sinica B
2019
年底,新型严重急性呼吸综合征冠状病毒
2 (SARS-CoV-2)
爆发。
目前
SARS-CoV-2
在全球范围内造成的传染及死亡率依然居高不下
,主要原因是
目前缺乏有效的治疗药物,迫切需要探索有效的方法来预防或治疗这种新型冠状病毒。中药
连花
清瘟胶囊
(
L
HQW
)
在
我国
防治
SARS-CoV-2
诱导肺炎
(COVID-19)
的临床实践中发挥了
重要作用。
临床证明其在预防
COVID-19
肺炎由轻、中度向重度转变方面具有较好的效果。然而,
LHQW
在抗
COVID-19
的药理物质和药理机制方面仍有很大的探索空间。
近日,厦门大学药学院
吴彩胜副教授团队
联合海军军医大学柴逸峰教授团队
在
LHQW
抗
COVID-19
的药理活性成分和机制研究方面取得新进展,相关研究成果以
“Identifying potential anti-COVID-19 pharmacological components of traditional Chinese medicine Lianhuaqingwen capsule based on human exposure and ACE2 biochromatography screening”
为题发表于
《
Acta Pharmaceutica Sinica B
》
期刊
。厦门大学药学院吴彩胜副教授,
MassDefect Technologies
公司的朱明社博士,海军军医大学柴逸峰教授为文章的共同通讯作者;海军军医大学陈啸飞副教授,厦大药学院吴云龙教授,上海交通大学附属上海第九人民医院陈春博士为文章的并列第一作者(
https://doi.org/10.1016/j.apsb.2020.10.002
)。
这项研究基于
HRMS
和
智能非靶向数据
挖掘
技术,
对
多次给药
后人血浆和尿液中
的
LHQW
成分进行
全面
分析
;并合成了全新的
ACE2
生物色谱固定相,筛选
出
LHQW
提取物
和
人尿液样品潜在的
ACE2
靶
向
成分。
最终,
确定了
8
种暴露于人
体且
具有潜在
ACE2
靶向能力的
LHQW
成分,
通过
S
PR
、
A
CE2
活性抑制和分子对接实验
进一步进行药效学评价。结果表明,大黄酸,连翘
酯
苷
A
,连翘
酯
苷
I
,新绿原酸及其异构体均对
ACE2
具有较高的抑制作用
。这些化合物
通过
阻断新冠病毒
S
蛋白
与
A
CE2
结合以及结合在新冠病毒
S
蛋白
-ACE2
复合体
表面
抑制
SARS-CoV-2
的潜在作用,
协同发挥防治
COVID-19
的作用。