关注｜埃索美拉唑的全球专利现状分析

问题： 怎样才能让我的工作学习更有效率呢？？

答案： 只需要点击图片上边蓝字 一药一世界 即可！

艾司奥美拉唑的全球专利现状分析

宗在伟1，任国严1，肖明芳2，王艳丽2，杨晓莉2

(1. 江苏奥赛康药业股份有限公司，江苏南京 211112；2. 南京苏高专利商标事务所，江苏南京 210005)

艾司奥美拉唑(又称埃索美拉唑，esomeprazole，商品名耐信)，由英国阿斯利康公司原研，2001年首次在美国上市，临床用于抗消化性溃疡。由于生物利用度高且抑制胃酸作用强而持久，不良反应轻，现已成为消化性溃疡治疗用药市场上的佼佼者。据阿斯利康公司年报，2006～2010年，耐信年销售业绩均在50亿美元左右，自上市以来累计销售额达数百亿美元，是名副其实 的“重磅炸弹”级药物。本文对 艾司奥美拉唑 的全球专利申请情况进行整理和分析，希望对国内相关制药企业了解其知识产权现状、寻找研发和市场的突破口、增强市场竞争力有所帮助。

本文利用incoPat数据库对 艾司奥美拉唑 的全球专利进行检索分析，以摘要、标题或权利要求中包含“埃索美拉唑”或“艾司奥美拉唑”的专利文献进行检索，并以“艾司奥美拉唑”的中、英、韩、日四国语言进行全球专利数据检索。鉴于早期专利以结构式限定并未命名，因此配合SciFinder数据库和美国FDA药品数据库，对早期公开的专利特别是核心专利进行补充，再通过引证关系和同族关系扩充检索数据。本文的检索数据截止日期为2016年5月31日。因各国专利满18个月才公开，因此2015年和2016年的数据可能因为部分专利数据未公开而不准。

通过以上检索方式，获得全球专利2518篇，由于实用新型专利(5篇)和外观专利(3篇)只占全部专利数量的0.3％，且实用新型和外观设计也并非本文关心的专利内容，因此在本文数据统计中未纳入实用新型和外观的数据，分析和讨论的都是发明专利的数据结果。删除3篇外观设计专利和5篇实用新型专利之后，获得全球专利2510篇作为本文的研究对象。

由于专利语言的不同、翻译造成的差异、以及一个公司存在多个分公司和子公司的情况，使得同一个公司存在很多名称，本报告在做数据统计时，将存在上述情况的公司名称进行申请人合并，并在下文中分别用“阿斯利康”、“卫材”、“阿尔塔纳”表示。

1 全球专利总体分析

1.1 全球专利申请趋势分析

图1显示了与 艾司奥美拉唑 相关的专利在全球的申请概况。1991年出现了 艾司奥美拉唑 同族专利，共3件专利申请，申请者是德国阿尔塔纳股份公司成员，同族专利分别是WO9208716A1、DE4035455A1和AU8840691A，该专利申请首次将奥美拉唑进行手性拆分，公开了拆分的方法和结果，但是该专利申请未对拆分后的异构体产生的疗效做进一步的研究。1994年，阿斯利康在此基础上申请了关于 艾司奥美拉唑 盐及其制备方法和应用的专利，并覆盖了全球42个国家和地区。限于当时 艾司奥美拉唑 未上市，对其药理价值和商业价值没有充分认识与挖掘，因此在1991～2000年期间全球申请量较小，年均申请量在80件以内，发展速度维持在较低水平，但核心专利均出现在该阶段。自2000年 艾司奥美拉唑 上市开始，凭借出色的临床效果和阿斯利康强大的营销手段， 艾司奥美拉唑 在商业上取得巨大成功，这使得对 艾司奥美拉唑 衍生产品的研究形成了一个巨大的产业，随之而来的是 艾司奥美拉唑 的全球相关专利申请量呈现爆发式增长，到2005年达到高峰，共220件。2006年开始专利申请量有所下降，可能的原因是随着对 艾司奥美拉唑 的研发的不断关注与深入，技术发展进入相对成熟期，提高了该领域的准入门槛，导致申请量回落，但是受到基础专利即将过期以及仿制药可期待利润的刺激，业界对其关注度又有所上升，从2010年开始申请量又有一个缓慢回升的趋势。

1.2 全球专利申请的国家区域分布分析

图2反映了全球涉及 艾司奥美拉唑 的专利申请量排名前10位的国家、地区以及区域性组织的分布情况，依次为美国、世界知识产权组织、中国、欧洲专利局、加拿大、日本、澳大利亚、印度、韩国和中国台湾。其中美国从2002年开始即进入大幅增长期，年专利申请量维持在35件以上，到2007年达到高峰66件，之后呈缓慢下降趋势。欧洲、加拿大、澳大利亚和日本与美国基本同步，申请高峰出现在2003～2007年。而中国、印度、韩国的起步均较晚，在2006年以后才开始发展起来。值得注意的是，虽然中国起步晚，但是发展势头迅猛，在2013年申请量达到顶峰58件，这可能与 艾司奥美拉唑 的核心专利2014年到期有关。

1.3 全球专利申请人分析

表1描述了当前全球 艾司奥美拉唑 专利申请量排名前10位的申请人及其申请量情况，排名首位的是原研药公司阿斯利康，其申请量遥遥领先于其他申请人，其次是阿尔塔纳、Reddy博士实验室、密苏里大学、圣塔卢斯、卫材、HETERO药物、先进医药、LEK制药和奥斯拜克斯。该领域排名前10位的申请人集中在美国、瑞典、德国、印度、日本和斯洛文尼亚，其中美国占了4席，印度占了2席，其余国家各占1席。从申请人类型而言，全球排名前10位的申请人中有9位是公司申请人，只有密苏里大学是高校，意味着国外医药公司是推动研发的主要力量，也意味着该领域的药物具有广阔的市场前景和巨大的经济效益。

1.4 全球专利技术构成分析

从图3可以看出，A61K(医用、牙科用或化妆用的配制品)和C07D(杂环化合物)是涉及 艾司奥美拉唑 专利申请的主要分布区域，二者占到总申请量的90％，尤其是涉及药物的A61K领域占到了66％。由此可见，涉及 艾司奥美拉唑 的创新，目前主要集中于医用配制品如组合物、制剂、用途等，以及化合物本身如晶型、中间体、制备方法等方面的革新。 艾司奥美拉唑 作为具有强效的抗消化溃疡作用的已知化合物，其研发主 要集中在医药领域似乎是必然的。

1.5 全球专利被引证分析

以同族专利作为家族专利，其被引证次数直接体现了该技术在本技术领域的重要性，因此有必要对家族被引证次数进行分析，排名前10的专利见表2，统计时，同族专利中有国际专利申请的，以其国际专利公开号表征其家族专利；同族专利中没有国际专利申请的，以申请人所属国家或地区的专利公开号表征其家族专利。

2 中国专利总体分析

2.1 中国专利申请趋势分析(图4)

图4显示了与 艾司奥美拉唑 相关的中国专利申请情况，中国专利申请在1994年出现了2件专利申请，分别是CN94190335.4和CN99118539.0，是阿斯利康的核心专利在中国的布局，CN99118539.0是CN94190335.4的分案申请。这2件专利涉及了1盐(包括钠盐、镁盐、锂盐、钾盐、钙盐和铵盐)及其制备方法和药物应用。由于当时 艾司奥美拉唑 尚未上市，国内对其药理价值和商业价值没有充分认识，而 国外可能也未重视中国的医药市场，因此1994～2007年中国申请量较小，发展速度维持在较低水平。

艾司奥美拉唑 镁肠溶片2004年获得国内生产批文，注射用 艾司奥美拉唑 于2009年获得国内生产批文。随着阿斯利康对其产品的卖力营销， 艾司奥美拉唑 也逐渐为国内所熟知，同时阿斯利康的核心专利于2014年到期，这使得国内仿制药企业也越来越关注对 艾司奥美拉唑 产品的研究，国内相关专利申请量也快速增长，并于2013年时达到高峰，为58件。2014年开始 艾司奥美拉唑 专利申请量有所下降，这可能是由于一方面专利有一段未公开期，因此可能有部分专利还未公开；另一方面，随着对 艾司奥美拉唑 研发的不断关注与深入，技术发展进入相对成熟期，提高了该领域的准入门槛，导致申请量回落。

2.2 各主要国家/地区申请人在华专利申请分布(图5)

从图5可以看出，在中国的专利申请中，数量最多的是来自中国的申请人，占了66％，体现出我国具有一定的研发能力，也发映出我国企业和科研机构对于该类药物的高度重视。在向中国提交专利申请的国家中，瑞典的专利申请量排第2位，占总量的10％，这主要与原研公司阿斯利康为瑞典公司有关，体现了阿斯利康在 艾司奥美拉唑 领域对中国市场的重视。

2.3 中国专利申请人分析(图6)

从图6可以看出，在中国申请人中以公司为主导，占中国专利申请总量的83％，这说明 艾司奥美拉唑 的研发主要是由产业推动的，产业化程度较高。